BMS-688521抑制剂

2023-08-29 　　　 MCE

　　BMS-688521 是一种高效、具有口服活性的 LFA-1/ICAM 相互作用抑制剂，在粘附试验中 IC50 为 2.5 nM，在 MLR 试验中 IC50 为 60 nM。BMS-688521 对小鼠变应性嗜酸性肺炎模型有较好的研究作用。

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　　BMS-688521抑制剂的生物活性

　　体外研究

　　BMS-688521在小鼠特异性黏附实验中使用小鼠脾细胞和小鼠ICAM-1表达细胞系b.END3。BMS-688521的IC50为78 nM，与人t细胞/HUVEC实验数据(ICIC50=2.5 nM)相比，其活性降低了约30倍。

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

　　体内研究

　　BMS-688521 (1- 10mg /kg;订单。BID(三天)对小鼠过敏性嗜酸性粒细胞肺炎症模型有效。

　　BMS-688521 (5 mg/kg;p.o.)处理的Cmax、Tmax、AUC、F值分别为0.32 μM、1.0 μM、1.5 μM h和50%。

　　BMS-688521 (1 mg/kg;(iv)处理显示BALB/c小鼠T1/2、MRT、CL和Vss值分别为1.6小时、1.7小时、50 mL/mim/kg和5.1 L/kg。

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。