Luteolin木犀草素
Luteolin (Luteoline), 一种黄酮类化合物,也是一种有效的 Nrf2 抑制剂。Luteolin 具有抗炎和抗癌特性,可在人类多种癌细胞系 (包括非小肺癌细胞) 中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞,并抑制细胞转移和血管生成。
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生物活性
体外研究
Luteolin木犀草素(0-160?M;24小时;NCI-H460细胞)处理抑制NCI-H460细胞活力呈浓度依赖性。
木犀草素(20-80?M;24小时;NCI-H460细胞)处理导致细胞在S期积累。
Luteolin木犀草素(320-580?M;48小时;NCI-H460细胞)处理诱导细胞凋亡。
木犀草素(20-80?M;24小时;NCI-H460细胞)处理增加了凋亡调节蛋白的表达水平,包括Bax/Bcl-2比值,呈浓度依赖性,而只有80?M木犀草素抑制Bad的表达。Luteolin木犀草素还能以浓度依赖性的方式降低NCI-H460细胞系中Sirt1的表达。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
Luteolin细胞活力测定
细胞系:nci - h460细胞
浓度:0?M、20?M、40?M、80?M、160?M
潜伏期:24小时
结果:抑制NCI-H460细胞活力呈浓度依赖性。
Luteolin细胞周期分析
细胞系:nci - h460细胞
浓度:20?M, 40?M, 80?M
潜伏期:24小时
结果:诱导细胞周期阻滞于S期。
Luteolin细胞凋亡分析
细胞系:nci - h460细胞
浓度:320?M, 440?M, 580?M
潜伏期:48小时
结果:细胞凋亡率明显升高。
Western Blot分析
细胞系:nci - h460细胞
浓度:20?M, 40?M, 80?M
潜伏期:24小时
结果:NCI-H460细胞中凋亡调节蛋白表达水平呈浓度依赖性升高,Sirt1表达水平呈浓度依赖性降低。
体内研究
木犀草素(10- 100mg /kg;口服填喂法;每日的;12周;成年雄性Wistar大鼠)具有抗氧化作用,也可以通过靶向高碳水化合物/高脂肪饮食大鼠的促炎IL-1和Il-18途径来预防非酒精性脂肪性肝炎。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型:成年雄性Wistar大鼠(200-220 g)
用量:10mg /kg、25mg /kg、50mg /kg、100mg /kg
给药方式:灌胃;每日的;12周
结果:显著降低ALT、AST活性,降低胆红素、透明质酸、丙二醛水平。显示出抗氧化活性,如显著增加还原性谷胱甘肽。IFN-γ、TNF-α、IL-1α、IL-18水平显著降低。