XP-524是BET和EP300抑制剂

　　XP-524 是一种有效的 BET 和 EP300 抑制剂。XP-524 在体内显示出强大的杀肿瘤活性。 XP-524 可防止 KRAS 诱导的体内肿瘤转化，并延长两种侵袭性 PDAC 转基因小鼠模型的存活时间。XP-524 还增强了自身肽的表达和将肿瘤细胞向细胞毒性 T 淋巴细胞的募集。XP-524 具有研究胰腺导管腺癌（PDAC）的潜力。

 

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　　生物活性

 

　　体内研究

 

　　XP-524 （5 mg/kg;i.p。持续150天）延长生存期并抑制尿嘧啶epdac中的KRAS信号传导。

 

　　XP-524 （5 mg/kg;i.p。）与PD-1抑制作用协同作用，进一步延长KPC小鼠的生存期。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型：15周KPC小鼠

 

　　剂量：5mg /kg

 

　　给药方式：每日，每日，连用150天

 

　　结果：KPC小鼠的死亡率显著延迟，入组后中位生存期从43天延长至108天，ERK活化降低，细胞增殖减少，细胞凋亡均匀增加。