Veledimex

　　Veledimex （INXN-1001） 是昆虫蜕皮激素蜕皮激素的合成类似物，是一种具有口服活性的用于专有的基因治疗启动子系统的激活配体。Veledimex 可利用蜕皮激素受体 （EcR） 诱导基因调控系统RheoSwitch治疗系统 （RTS） 激活某些基因。Veledimex 可透过在原位 GL-261 小鼠和食蟹猴的血脑屏障 （BBB）。

 

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　　生物活性

 

　　体内研究

 

　　Veledimex （inxn - 1001）一般中度至低口服生物利用度单一口服后在小鼠和猴子老鼠（-56%和17.4%在猕猴猴）主要是低的等离子体间隙（1399和1170毫升/小时每公斤在老鼠和猴子，分别），高容量的分布（20271和9180毫升/小时每公斤在老鼠和猴子，分别），和长终端半衰期（-10小时在老鼠和猴子-30小时）后静脉管理[1]。Ad-RTS-mIL-12 + Veledimex已证明肿瘤IL-12 mRNA和IL-12蛋白表达的剂量相关增加。在许多同基因小鼠肿瘤模型中，停用Veledimex导致IL-12 mRNA和蛋白表达恢复到基线水平。Veledimex在原生和原位GL-261小鼠的血脑屏障中均可穿过，与正常小鼠相比，荷瘤小鼠脑组织水平增加了-6倍。Ad-RTS-mIL-12 + veledimex证明与剂量相关的生存期增加，无显著不良事件。

 

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