Flavopiridol
2019-03-25 
MCE小分子
Flavopiridol 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂， 抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC50 分别为30，170，100 nM。
MCE 的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务
生物活性
体外
Flavopiridol（2μM）在CLL细胞中强烈诱导ER应激的独特模式，通过IRE1介导的ASK1激活和可能的下游caspase促进细胞死亡[1]。 Flavopiridol在持续4-24小时的治疗中导致许多PRG的有效上调。 Flavopiridol对几种PRG的表达具有即时和长期作用。 在用血清再刺激的血清饥饿细胞中，flavopiridol也抑制这些基因的表达，但随后，在flavopiridol存在下JUNB，GADD45B和EGR1被上调
Flavopiridol溶剂和溶解度
体外：
DMSO：50 mg / mL（124.43 mM;需要超声波）
*请参阅溶解度信息以选择合适的溶剂
体内：
1、逐个添加每种溶剂：10％DMSO 》90％（20％SBE-β-CD在盐水中）
溶解度：≥2.5mg / mL（6.22 mM）; 明确解决方案
2、逐个添加每种溶剂：10％DMSO 》40％PEG300 》5％Tween-80 》45％盐水
溶解度：≥2.5mg / mL（6.22 mM）; 明确解决方案
实验参考方法
激酶测定
简言之，将含有约3×10 6个细胞的裂解物与50μMLEVD-AFC（半胱天冬酶4底物）或含有10mM二硫苏糖醇（DTT）的LETD-AFC（半胱天冬酶8底物）一起温育。 加入底物后1小时测量胱天蛋白酶4活性，并在加入底物后30分钟测量胱天蛋白酶8活性。 使用Beckman-Coulter DTX 880多模式检测器测量游离AFC的释放。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。
细胞分析
用PBS洗涤用flavopiridol处理的细胞4小时后洗涤，并在补充有10％人血清和抗生素的常规生长培养基（RPMI 1640）中重悬浮剩余的孵育时间。 在flavopiridol / chloroquine样品的情况下，在4小时洗涤flavopiridol后，在新鲜培养基中重新加入氯喹。 对于所有其他条件，将细胞与各自的药物一起温育24小时。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考
MCE 的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务
生物活性
体外
Flavopiridol（2μM）在CLL细胞中强烈诱导ER应激的独特模式，通过IRE1介导的ASK1激活和可能的下游caspase促进细胞死亡[1]。 Flavopiridol在持续4-24小时的治疗中导致许多PRG的有效上调。 Flavopiridol对几种PRG的表达具有即时和长期作用。 在用血清再刺激的血清饥饿细胞中，flavopiridol也抑制这些基因的表达，但随后，在flavopiridol存在下JUNB，GADD45B和EGR1被上调
Flavopiridol溶剂和溶解度
体外：
DMSO：50 mg / mL（124.43 mM;需要超声波）
*请参阅溶解度信息以选择合适的溶剂
体内：
1、逐个添加每种溶剂：10％DMSO 》90％（20％SBE-β-CD在盐水中）
溶解度：≥2.5mg / mL（6.22 mM）; 明确解决方案
2、逐个添加每种溶剂：10％DMSO 》40％PEG300 》5％Tween-80 》45％盐水
溶解度：≥2.5mg / mL（6.22 mM）; 明确解决方案
实验参考方法
激酶测定
简言之，将含有约3×10 6个细胞的裂解物与50μMLEVD-AFC（半胱天冬酶4底物）或含有10mM二硫苏糖醇（DTT）的LETD-AFC（半胱天冬酶8底物）一起温育。 加入底物后1小时测量胱天蛋白酶4活性，并在加入底物后30分钟测量胱天蛋白酶8活性。 使用Beckman-Coulter DTX 880多模式检测器测量游离AFC的释放。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。
细胞分析
用PBS洗涤用flavopiridol处理的细胞4小时后洗涤，并在补充有10％人血清和抗生素的常规生长培养基（RPMI 1640）中重悬浮剩余的孵育时间。 在flavopiridol / chloroquine样品的情况下，在4小时洗涤flavopiridol后，在新鲜培养基中重新加入氯喹。 对于所有其他条件，将细胞与各自的药物一起温育24小时。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考
