Resatorvid

　　Resatorvid （TAK-242） 是一种选择性的 TLR4 信号传导抑制剂。Resatorvid 抑制 NO，TNF-α 和 IL-6 的产生，其 IC50 值分别为 1.8 nM，1.9 nM，1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 （autophagy），并在各种炎症性疾病中起关键作用。

 

　　MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

 

　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Resatorvid 在IC抑制 LPS 刺激的人外周血单核细胞 （PBMC） 中 NO、TNF-α 和 IL-6 的产生50值从 11 到 33 nM

 

　　Resatorvid（1-100 nM；4 小时）抑制 RAW264.7 细胞中 LPS 和 IFN-γ 诱导的 IL-6 和 TNF-α 的 mRNA 表达

 

　　Resatorvid（1-100 nM；15 分钟；PBMC 细胞）在一定浓度下显着抑制 LPS 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 （Erk1/2）、p38 和 JNK/SAPK 的磷酸化以及 IκBβ 的降解100纳米

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　逆转录聚合酶链反应

 

　　细胞系：RAW264.7细胞

 

　　专注：1 纳米、10 纳米、100 纳米

 

　　时间：4个小时

 

　　结果：TNF-α 和 IL-6 mRNA 表达水平在 10 至 100 nM 的浓度下明显受到抑制。

 

　　体内研究

 

　　Resatorvid（TAK-242；3 mg/kg；腹膜内注射；持续 2 天；雄性 C57BL/6 小鼠）预处理可显着且显着地逆转 LPS 诱导的体重减轻、TA 肌肉损失和肌肉力量损失。TAK-242 逆转 LPS 引起的肌肉纤维收缩并增加间质空间。TAK-242 阻断 LPS 给药小鼠的全身分解代谢细胞因子释放和骨骼肌蛋白水解

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　动物模型：用脂多糖（LPS）处理的雄性 C57BL/6 小鼠（8-12 周龄）

 

　　剂量：3毫克/千克

 

　　给药方式和频次：腹腔注射；2天

 

　　结果：小鼠的预处理减少或逆转了 LPS 的所有不利影响。