Dabrafenib达拉非尼

　　Dabrafenib （GSK2118436A） 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　含0.01 μM GSK1120212的Dabrafenib （GSK2118436, 1 μM）在NRAS突变克隆中抑制90%以上的细胞生长。GSK2118436足以减少A375中的S6P磷酸化。Dabrafenib抑制polyp介导的血管屏障通透性、炎症生物标志物上调、白细胞粘附/迁移、核因子-κB、肿瘤坏死因子-α和白细胞介素-6的激活和/或产生。Dabrafenib通过增强人内皮细胞中细胞粘附分子（CAMs）的表达，抑制HMGB1的释放，下调HMGB1依赖的炎症反应。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　服用达拉法非尼的女性生殖道大多不成熟，没有排卵的迹象，与年龄匹配的对照组相似；然而，经dab治疗的女性阴道角化和组织学上开放

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞试验

 

　　为了进行长期增殖试验，细胞被镀并用含有10%胎牛血清的RMPI-1640中的化合物或化合物的组合处理12天。在试验过程中至少更换一次复合处理。12天后，细胞用50%乙醇中0.5%亚甲基蓝染色。使用平板扫描仪捕获图像。

 

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　　动物实验

 

　　选取26只10周龄、时间配对、无病毒抗体的SD （Crl:CD[SD]）雌性大鼠作为测试系统的幼鼠。从第20天到第23天观察交配的母犬的自然分娩情况（分娩完成的天称为PND 0）。分娩完成后，在PND 3和6天进行产仔检查，包括性别鉴定、幼崽个体体重和外部形态学检查。根据临床体征和体重选取母鹿及其凋落物进行研究，根据临床观察和PND 3凋落物平均体重将所选母鹿及其凋落物随机分组。在PND 3或4时，幼崽被挑选为4只雄性和5只雌性，只在必要时进行最少的培育以获得理想的性别比例，这样就可以尽可能地保持自然的幼崽。原始水坝和寄养水坝的幼仔都有记录。所有幼犬都是通过爪纹识别的。在可能的范围内，非垃圾伴侣被分配到子集。DAB以0.5%羟丙基甲基纤维素K15M混悬液、0.1% （v/v） Tween80在纯净水中配制而成，根据日体重按5 ml/kg剂量灌胃幼年雌雄大鼠。

 

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