SAR439859拮抗剂

　　SAR439859 （compound 43d） 是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 （SERD）。SAR439859 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC50 为 0.2 nM。SAR439859 可在 ER+ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。

 

　　MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

 

　　我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

 

　　生物动态

 

　　体外研究

 

　　（体外）

 

　　SAR439859（化合物 43d）对多种 BC 细胞系和患者来源的异种移植物（包括含有 ERα 突变的模型）诱导强烈的体内抗肿瘤活性

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　（ In Vivo ）

 

　　SAR439859（化合物 43d；口服；2.5-25 mg/kg；每天两次，持续 30 天）在 25 mg/kg/BID 的剂量下表现出显着的肿瘤生长抑制和肿瘤消退

 

　　SAR439859（静脉注射 3 mg/kg 和口服给药 10 mg/kg）在三种测试动物物种中显示出低至中等清除率 （0.03-1.92 L/h?kg），低至中等分布容积 （VSS=0.5-6.1 L/kg），以及良好的跨物种生物利用度 （54-76%）。注意到，T1/2 不同物种之间存在差异（小鼠为 1.98 小时，大鼠为 4.13 小时，狗为 9.80 小时） 相关产品：Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂SERM

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　动物模型：具有 MCF7 肿瘤异种移植模型的 Nu/nu 小鼠

 

　　剂量：2.5、5、12.5、25 毫克/公斤

 

　　给药方式和频次：口头； 每天两次，持续 30 天

 

　　结果：在 25 mg/kg/BID 的剂量下表现出显着的肿瘤生长抑制和肿瘤消退。