Relugolix瑞卢戈利

　　Relugolix （TAK-385） 是一种有效的，具有口服活性，非肽性促性腺激素释放激素（GnRH） 的拮抗剂。与 TAK-013 （HY-100209 ） 相比，Relugolix 对人 （IC50=0.33 nM） 和猴子 （IC50=0.32 nM） 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究，如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。

 

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　　生物动态

 

　　体外研究

 

　　Relugolix 具有很强的结合亲和力（IC50=0.32 nM） 猴受体与人受体相当 （IC50=0.33 nM） 同时显示大鼠受体的 30000 倍减少 （IC50= 9800 纳米）。TAK-385 对人受体 （IC） 的体外拮抗活性90=18 nM） 超过了猴子受体 （IC90=1700 nM） 在 40% 血清存在下增加 95 倍

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　Relugolix（口服给药；1-3 mg/kg；单剂量用于药代动力学研究）在 1 mg/kg 剂量下表现出良好的药代动力学特征和明显的猴子循环 LH 水平抑制作用。C 的药代动力学曲线显示为 16.0 ng/mL、2.7 小时和 90.1 ng最大限度， T最大限度， 和 AUC○，分别在雄性食蟹猴中

 

　　Relugolix（口服；3、10 或 30 mg/kg；每天两次；4 周）显着降低睾丸重量，并在 3 mg/kg 时降低腹侧前列腺重量，并在男性 10 mg/kg 时将其降低至去势水平hGNRHR 基因敲入小鼠  推荐阅读：Degarelix

 

　　Relugolix（口服；30、100 或 200 mg/kg；每天两次；4 周）在第一周内以 100 mg/kg 在所有小鼠中诱导恒定的发情期，并在此剂量后显着降低卵巢和子宫的重量雌性 hGNRHR 敲入小鼠 4 周

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　动物模型：雄性 hGNRHR 基因敲入小鼠

 

　　剂量：3、10 或 30 毫克/公斤

 

　　给药方式和频次：口服给药；3、10 或 30 毫克/公斤；每天两次； 4 周

 

　　结果：睾丸功能下降。