Luzindole

　　Luzindole （N-0774） 是一种选择性褪黑素受体 （melatonin receptor） 拮抗剂。Luzindole 优先靶向 MT2 （Mel1b），对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎，并发挥抗抑郁样活性。

 

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　　生物活性

 

　　体外

 

　　Luzindole（N-0774）（5-10μg/ ml）抑制MBP反应性LV-4 T细胞系的抗原特异性增殖

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　体内

 

　　Luzindole（N-0774）（30 mg / kg; ip;第0-5天）可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎

 

　　Luzindole（N-0774）（30 mg / kg ip ip）以剂量依赖性方式减少固定时间，午夜（减少60％）比中午（减少39％）更明显。luzindole的作用是时间依赖性的，在60分钟时显示最大作用。服用褪黑激素（30 mg / kg ip）可预防luzindole（10 mg / kg ip）的抗固定作用。在白化病ND / 4小鼠或不产生褪黑激素的C57BL / 6J小鼠中，Luzindole（30 mg / kg ip ip）不会改变中午或午夜的固定时间=

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　动物模型：23至12周大（SJL X PL / J）F1小鼠

 

　　剂量：30毫克/千克

 

　　给药方式和频次：ip; 第0-5天（在光线很少的情况下，从23：00到1：00）

 

　　结果：有效预防实验性自身免疫性脑脊髓炎。