SKF-83566

　　SKF-83566 是一种有效的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 （ D1-like dopamine receptor） 拮抗剂，也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂，作用于血管 5-HT2 受体 （Ki=11 nM）。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 （DAT） 抑制剂，IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中，SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 （AC2） 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。

 

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　　SKF-83566的生物活性

 

　　体外

 

　　SKF-83566（0.1μM-10μM）使单脉冲刺激诱发的峰值诱发细胞外DA浓度（[DA]o）浓度浓度依赖性增加，5μM时峰值诱发[DA]o浓度最大增加65%。SKF-83566的EC50值为1.3μM。

 

　　SKF-83566抑制[3H]DA摄取的IC50为5.73μM。此外，SKF-83566对可卡因类似物[3H]CFT的结合具有更强的抑制作用，[3H]DA摄取和[3H]CFT结合研究中IC50为0.51μM。

 

　　同样，在LLc-PK-rDAT细胞中，SKF-83566在LLc-PK-rDAT细胞膜制剂中也抑制[3H]CFT的结合，IC50为0.77μM。

 

　　MCE还没有独立确认这些方法的准确性。这些资料仅供参考。

 

　　体内活性

 

　　SKF 83566氢溴化物（口服；20?g / mL;7天）单独对改变LTP没有影响（115%）。而SKF 83566与尼古丁联用可显著抑制尼古丁预处理后LTP的增强（SKF 83566+尼古丁+可卡因，120%;尼古丁+可卡因，143%）

 

　　MCE还没有独立确认这些方法的准确性。这些资料仅供参考。

 

　　动物模型：雄性C57BL6/J小鼠（6- 9周龄）

 

　　剂量：20?g / mL（连同尼古丁7 d,其次是注射可卡因）

 

　　给药方式和频次：口服；7天

 

　　结果：阻断尼古丁和可卡因诱导的LTP的促进作用。