BD-1047 dihydrobromide

　　BD-1047 二氢溴酸盐是一种选择性的 sigma-1 receptor 受体拮抗剂，作用于精神分裂症动物模型，具有抗精神病活性。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　BD-1047（双溴化物）可以防止Cutamesine降低小鼠光感受器衍生的661w细胞在光照下的细胞死亡率[2]。

 

　　BD-1047（双溴化物）减弱了Cutamesine降低线粒体损伤和提升的caspase 3/7活性水平的效果[2]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。这些仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　BD-1047（二溴化物）以1-10 mg/kg的剂量通过腹腔注射（i.p.）在小鼠中以10 mg/kg的剂量降低了阿朴吗啡（APO）诱导的攀爬行为[1]。

 

　　BD-1047（二溴化物）抵消了普拉克索与舍曲林共同给药所引起的抗抑郁样效应（而不是普拉克索与氟西汀联合使用）[3]。

 

　　BD-1047（二溴化物）降低了pNR1的表达增加，并逆转了Sig-1 R激动剂增强的NMDA诱导的疼痛行为和pNR1免疫反应性[4]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。这些仅供参考。

 

　　动物模型：雄性白化瑞士小鼠（50天大，25–28克）[1]

 

　　剂量：1 mg/kg，3 mg/kg，10 mg/kg

 

　　给药方式：腹腔注射

 

　　结果：以10 mg/kg的剂量降低了小鼠中APO诱导的攀爬行为。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Skuza G, et al. Effect of BD 1047, a sigma1 receptor antagonist, in the animal models predictive of antipsychotic activity. Pharmacol Rep. 2006 Sep-Oct;58(5):626-635.

 

　　[2]. Shimazawa M, et al. Effect of a sigma-1 receptor agonist, cutamesine dihydrochloride (SA4503), on photoreceptor cell death against light-induced damage. Exp Eye Res. 2015 Mar;132:64-72.

 

　　[3]. Rogóz Z, et al. Mechanism of synergistic action following co-treatment with pramipexole and fluoxetine or sertraline in the forced swimming test in rats. Pharmacol Rep. 2006 Jul-Aug;58(4):493-500.