盐酸纳洛酮Naloxone hydrochloride

　　Naloxone hydrochloride 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naloxone hydrochloride 可减轻阿片类药物过量引起的呼吸抑制。Naloxone hydrochloride 可能会引起肺水肿和心律失常。

 

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　　盐酸纳洛酮Naloxone hydrochloride的生物活性

 

　　体内研究

 

　　纳洛酮（2.0 mg/kg，持续输注1.7 mg/kg/h）在大鼠中显著改善神经行为结果，并在受伤后持续至4周。纳洛酮治疗导致平均动脉血压（MAP）的轻微且无显著性的增加[1]。纳洛酮（0.4 mg/kg）促进记忆，并拮抗ACTH和肾上腺素的遗忘效应[2]。纳洛酮治疗以剂量相关的方式减弱猫的初始强直反应。纳洛酮（5或10 mg/kg，静脉注射）使随后剂量的吗啡产生更少的PTP抑制，但对最大抽搐抑制没有影响[3]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。这些数据仅供参考。

 

　　实验参考方法

 

　　动物给药方式[2]

 

　　本实验使用年轻成年Wistar大鼠：实验1和3使用雌性大鼠（年龄50-70天，体重100-185克），实验2和4使用雄性大鼠（年龄51-69天，体重140-200克）。两者使用相同的设备：一个50×25×25厘米的胶合板箱，前面有一个玻璃墙，地面由间隔10毫米的1毫米口径铜条组成。在任务1中，引入一个5厘米高的25×25厘米木平台，覆盖网格的左半部分。轻轻抓住大鼠的身体，将其放在平台上，面对后左角，此时激活石英计时器。计时从动物下平台并将四只爪子放在网格上开始，之后连续施加0.5 mA、60 Hz的脚电击，直到动物返回到平台上。在任务2中，平台宽度仅为7厘米，仅覆盖网格最左侧的七根条；脚电击只有0.3 mA，以每2秒一次0.4毫秒的脉冲施加，直到动物爬回平台。每个任务训练后立即将动物从箱中取出，并通过腹腔注射以下物质之一：生理盐水（1.0 mL/kg）、ACTH1-24（0.2或2.0 μg/kg）、盐酸肾上腺素（5.0或50.0 μg/kg）、人β-内啡肽（0.1或1.0 μg/kg）、盐酸纳洛酮（0.4 mg/kg），或ACTH或肾上腺素与β-内啡肽或纳洛酮一起给药。所有药物溶解在生理盐水中，注射体积为1.0 mL/kg。训练后24小时，动物再次被放回平台（对于任务1，实验1和2使用宽平台，对于任务2，实验3和4使用窄平台），并测量它们再次下踏网格的延迟时间，与训练阶段的测量相同。该测量的上限为180秒。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　参考文献

 

　　[1]. McIntosh TK, et al. Beneficial effect of the nonselective opiate antagonist naloxone hydrochloride and the thyrotropin-releasing hormone (TRH) analog YM-14673 on long-term neurobehavioral outcome following experimental brain injury in the rat. J Neurotrau

 

　　[2]. Sun L, et al. Endocannabinoid activation of CB1 receptors contributes to long-lasting reversal of neuropathic pain by repetitive spinal cord stimulation. Eur J Pain. 2017 May;21(5):804-814.

 

　　[3]. Izquierdo I, et al. Effect of ACTH, epinephrine, beta-endorphin, naloxone, and of the combination of naloxone or beta-endorphinwith ACTH or epinephrine on memory consolidation. Psychoneuroendocrinology. 1983;8(1):81-7.

 

　　[4]. Soteropoulos GC, et al. Neuromuscular effects of morphine and naloxone. J Pharmacol Exp Ther. 1973 Jan;184(1):136-42.