Exicorilant是糖皮质激素受体GR的拮抗剂
2024-04-19 
MCE
Exicorilant (CORT 125281) 是选择性的、并具有口服活性的糖皮质激素受体 (GR) 的拮抗剂，其 Ki 值为 7 nM。Exicorilant (CORT 125281) 具有克服肥胖、葡萄糖不耐受和血脂异常的潜能。
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生物活性
体外研究
Exicorilant (CORT 125281)是一种体外可逆转小鼠棕色脂肪细胞中肾上腺皮质激素受体（GR）活性的药物。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。
体内研究
Exicorilant (CORT 125281)能够降低高脂饮食喂养的小鼠的体重、脂肪质量和血浆脂质水平。
在小鼠体内以不同剂量（6、20或60 mg/kg/d）连续3周给予Exicorilant (CORT 125281)，可以剂量依赖性地降低体重、脂肪质量、血浆三酰甘油（TG）、胆固醇和游离脂肪酸（FFA）的水平，对瘦体重无影响。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。
动物模型：10周龄雄性C57BL/6J小鼠，采用高脂饮食喂养。
剂量：6、20、60 mg/kg。
给药途径：每天口服混合食物，连续3周。
结果：CORT125281在第21天降低了高脂饮食诱导的体重增加约10%。
显著降低血浆三酰甘油（TG）水平（-56%）和胆固醇水平（-30%）。
