BI-749327拮抗剂

2024-04-10 　　　 MCE

　　BI-749327 是一种高效、高选择性、有口服生物活性的 TRPC6 拮抗剂，对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的 IC50 值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327 对小鼠 TRPC6 的选择性是 TRPC3 的 85 倍，是 TRPC7 的 42 倍。

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　　生物活性

　　体外研究

　　BI-749327在表达野生型或增益功能TRPC6突变体的HEK293T细胞中抑制NFAT激活，并阻断与之相关的信号传导和孤立肌细胞中促肥大基因的表达。

　　体内研究

　　BI-749327（每日30 mg/kg；口服）改善了持续压力负荷下小鼠的左心功能，降低体积/质量比，减弱了促纤维化基因和间质纤维化的表达。

　　BI-749327剂量依赖性地减少了单侧尿管阻塞小鼠的肾脏纤维化及相关基因表达。

　　BI-749327对小鼠（3-30 mg/kg；口服）具有长期半衰期（t1/2为8.5-13.5小时）。相关产品推荐：Rosiglitazone是PPARY受体激动剂

　　MCE并未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

　　动物模型：C57BL/6J小鼠

　　剂量：每日30 mg/kg

　　给药方式：口服灌胃

　　结果：改善了持续压力负荷下小鼠的左心功能，降低体积/质量比，减弱了促纤维化基因和间质纤维化的表达。