BCTC是TRPV1和TRPM8拮抗剂
2024-04-03 
MCE
BCTC 是口服有效的香草素受体1型 (VR1) 电流抑制剂。BCTC 是瞬时受体电位阳离子通道亚家族 M 成员 8 (TRPM8 ) 和瞬时受体电位香草素1 (TRPV1 ) 拮抗剂。BCTC 是胰岛素增敏剂和分泌剂。BCTC 具有抗癌、镇痛作用。
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生物活性
体外研究
BCTC (20-100 μM; 72 h) 对 DU145 细胞有高选择性的抗肿瘤活性。
BCTC (20-100 μM; 48 h) 通过选择性的调节细胞周期调节蛋白亚群的表达水平来诱导细胞周期阻滞在G0/G1 期，且不引发细胞凋亡。
BCTC (10 μM 和 100 μM; 48 h) 抑制细胞的迁移和侵袭。
BCTC (3-300 nM) 可以通过抑制辣椒素 (300 nM) 诱导的大鼠脊髓切片中降钙素基因相关肽样免疫反应性 (CGRP-LI) (IC50=37.0 nM) 和 p 样物质免疫反应性 (SP-LI) (IC50=36.0 nM) 的释放，从而有效抑制大鼠脊髓 TRPV1 功能
Western Blot分析
细胞系：DU145
浓度：20 μM、40 μM、60 μM、80 μM、100 μM
孵育时间：48小时
结果：下调p-Akt，同时上调p-GSK-3β，但未改变它们的非磷酸化形式。
显著下调Cyclin D1(20)，这是细胞周期中最相关的蛋白质，而不影响cyclin-B1。
减少了CDK2和CDK6的表达，但未影响CDK4的表达水平。
降低了MMP2和p-FAK的水平。
体内研究
BCTC (1-30 mg/kg; 口服给药; 单剂量) 可以通过靶向 VR1 来抑制 Sprague-Dawley 大鼠的炎症性和神经性的热痛觉和机械性痛觉过敏，具有镇痛作用。相关产品推荐：Rosiglitazone是PPARY受体激动剂
BCTC (10-100 mg/kg; 口服给药，一天2次连续4周) 可以改善糖尿病 ob/ob 小鼠的胰岛素抵抗和全身糖脂代谢，增加胰岛素的分泌
动物模型：辣椒素诱导的斯普拉格-道利大鼠模型
剂量：1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg
给药途径：口服灌胃（p.o.），单剂量。在辣椒素（HY-10448）处理之前（30 μg；足底内注射；单剂量）
结果：以剂量依赖方式抑制了辣椒素介导的热性痛觉增敏。
