OSW-1是从虎眼万年青中分离出来的拮抗剂

　　OSW-1 是从虎眼万年青中分离出来的，osterol-binding protein (OSBP) 和 OSBP-elated protein 4 (ORP4) 的特异性拮抗剂，其在人类肿瘤细胞系中的 GI50 值为纳摩尔级别。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　OSW-1 对结肠癌细胞有很强的抑制作用，对正常细胞的细胞毒性较低。OSW-1 对 SW480 和 LoVo 结肠癌细胞的抗增殖作用通过使用 CCK8 测定法测量细胞活力来表征，并将结果与其他临床抗癌剂进行比较。SW480 和 LoVo 细胞系来源于杜克斯 B 期结肠癌和结肠癌转移性结节，分别代表非转移性和转移性癌。OSW-1 不仅在 SW480 和 LoVo 细胞系中表现出极强的抗癌活性，IC50 为纳摩尔浓度，而且比其他抗癌药物的效力高 10-100 倍，细胞毒性更低对正常上皮细胞具有较低的细胞毒性作用。这些结果表明 OSW-1 具有强大的抗癌作用，但对正常细胞的细胞毒作用较低

 

　　体内研究

 

　　为了确定 OSW-1 在体内是否同样有效，采用了接种 LoVo 细胞的裸鼠模型，当肿瘤变得可触及时进行 OSW-1 处理。结果表明，接受处理的小鼠体内肿瘤的大小平均小于对照小鼠。从处理后第15-17 天开始观察到显著差异，并且这种差异逐渐增加直至处死动物。与对照组相比，OSW-1 处理组的肿瘤重量显著降低 (P<0.05)。此外，在 OSW-1 处理的小鼠中没有观察到明显的副作用。这些结果表明 OSW-1 具有强大的抑制结肠肿瘤生长的作用，并且在体内没有明显的副作用

 

　　实验参考方法

 

　　细胞测定

 

　　为了观察OSW-1对结肠癌细胞系LoVo和SW480细胞生存能力的影响，将细胞以1×105个细胞/孔的浓度接种到96孔板中。经过过夜培养后，将细胞分别用11.25、22.5、45、90和180 ng/mL的OSW-1处理，并在37°C，5% CO2条件下孵育24、48和72小时。采用细胞计数试剂盒-8测定细胞生存能力。每个测定均重复进行五次，重复三次。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物给药

 

　　使用四周龄的雄性裸鼠。实验开始前，动物在动物饲养设施中适应环境7天。将LoVo人结肠癌细胞（5x106细胞，100 μL）皮下注射到18只裸鼠的右侧腹部。当肿瘤可以触及时，将裸鼠随机分为两组：i) 9只裸鼠每日腹腔注射PBS（500 μL）；ii) 9只裸鼠每日腹腔注射OSW-1（0.01 mg/kg，稀释于500 μL的PBS）。每天记录动物的体重和肿瘤大小，并计算肿瘤体积。