Rolapitant罗拉匹坦拮抗剂

2024-03-20 　　　 MCE

　　Rolapitant(SCH619734)是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂，Ki值为0.66 nM。Rolapitant不与CYP3A4产生互作。Rolapitant在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。

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　　生物活性

　　体外研究

　　Rolapitant对人类NK2和NK3亚型的选择性高达1000倍以上，以及对人类、豚鼠、沙鼠和猴子NK1受体相比大鼠、小鼠和兔子的偏好亲和力。

　　Rolapitant(1-1000 nM)能在表达人NK1受体的CHO细胞中，以浓度依赖性和竞争性方式抑制GR-73632（NK1受体激动剂）诱导的钙离子流出。

　　体内研究：

　　口服用量为0.03-1 mg/kg，静脉注射用量为0.3-1 mg/kg的Rolapitant（单次剂量）可以减弱GR-73632引发的蒙古沙鼠步态反应。

　　Rolapitant（口服；0.03-1 mg/kg；单次剂量；观察72小时）可以阻止由阿托品和顺铂引起的急性呕吐反应。

　　MCE并未独立确认这些方法的准确性。他们仅供参考。

　　动物模型：母性蒙古沙鼠（30-60 g；采用吸入氧气：异氟醚混合物进行麻醉，麻醉后4小时口服或立即静脉注射，然后通过ICV注入5微升的3 pmol GR-73632溶液）

　　剂量：口服用量为0.03,0.1,0.3和1 mg/kg，静脉注射用量为0.3和1 mg/kg

　　给药方式：口服或静脉注射，单次剂量

　　结果：在测试前4小时口服时，剂量依赖性地减弱了GR-73632引发的步态反应，ID90为0.3 mg/kg，并且抑制步态至少24小时。相关产品推荐：神经激肽1受体拮抗剂Aprepitant中文名阿瑞匹坦

　　当静脉注射时，剂量依赖性地阻止了由GR-73632引发的步态反应，完全阻断观察到1 mg/kg。