H3B-6545共价拮抗剂

　　H3B-6545 是一种有效的，具有口服活性的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SERCA)。H3B-6545 可用于研究转移性 ER 阳性，HER2 阴性乳腺癌。

 

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　　H3B-6545共价拮抗剂的生物活性

 

　　体外研究

 

　　H3B-6545是一种高选择性的小分子，在生化和细胞基础试验中有效拮抗野生型和突变型ERα。与标准护理和其他实验药物的体外比较证实，H3B-6545在连续治疗和洗脱治疗条件下细胞效力增加。H3B-6545是一种新的ERα拮抗剂，被称为选择性ER共价拮抗剂(SERCA)，它通过靶向C530和强制一种独特的拮抗剂构象来灭活野生型和突变型ERα。H3B-6545是一种一流的选择性内质网共价拮抗剂(SERCA)。H3B-6545抑制ERαWT阳性乳腺癌细胞株的生长和ERαWT活性。H3B-6545能有效抑制ERαWT活性，抑制ERαWT阳性乳腺癌细胞株的增殖。MCF7、HCC1428、BT483、T47D和CAMA-1细胞系的gi50分别为0.3-0.4、1.0、0.5、5.2和0.2 nM。

 

　　体内研究

 

　　在体内，每日一次口服H3B-6545在MCF-7异种移植模型中显示出强大的活性和优于氟维司汀的功效，在小鼠最大耐受剂量>10倍以下的剂量下具有最大的抗肿瘤活性。此外，H3B-6545在雌激素受体阳性乳腺癌的患者源异种移植模型(包括在大鼠和猴子中携带ERα突变的模型)中显示出优于他莫昔芬和富维司汀的抗肿瘤活性，H3B-6545在广泛的剂量范围内具有良好的耐受性，并且在明显超过小鼠异种移植模型所需的暴露量。

 

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