Golimumab拮抗剂单抗

　　Golimumab (CNTO-148) 是一种有效的人 IgG1 TNFα 拮抗剂单克隆抗体。Golimumab 具有抗炎活性，并抑制 IL-6 和 IL-1β 的产生。Golimumab 通过靶向和中和 TNF 来防止炎症发生和软骨或骨骼的破坏。Golimumab 具有抗癌活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Golimumab 可用于类风湿关节炎、克罗恩病和癌症研究。

 

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　　Golimumab拮抗剂单抗的生物活性

 

　　体外研究

 

　　Golimumab (CNTO-148) (0.1 ~ 10 μg /mL;24 - 72小时;跨膜tnf - α转染Jurkat细胞)诱导表达tnf - α的跨膜细胞活力降低。

 

　　Golimumab (CNTO-148) (10 μg /mL;48小时;跨膜tnf α转染Jurkat细胞)诱导凋亡，增加活性caspase-3水平，诱导凋亡DNA片段化。

 

　　细胞活力测定

 

　　细胞系:跨膜转染tnf α - Jurkat细胞

 

　　浓度:0.1、1、10 μg/mL

 

　　潜伏期:24、48和72小时

 

　　结果:细胞活力呈剂量和时间依赖性降低。

 

　　体内研究

 

　　Golimumab (CNTO-148) (24mg /kg;i.h。每天，连续7天;瑞士-白化健康雄性小鼠)抑制氧化应激、凋亡细胞死亡炎症反应，从而改善肾功能。Golimumab可降低肾损伤的所有标志物并减轻细胞死亡。

 

　　Golimumab (CNTO-148) (1- 10mg /kg;每天i.p;;4周;Tg197转基因小鼠模型)缓解tnf α-诱导的人小鼠模型关节炎。

 

　　动物模型:瑞士白化病健康雄性小鼠

 

　　剂量:24mg /kg

 

　　给药方式:皮下注射;每天，连续7天

 

　　结果:降低血清BUN、NGAL、肌酐、胱抑素C等指标，降低尿中KIM-1、NAG、白蛋白聚集蛋白等指标。