Tetrandrine汉防己甲素

　　Tetrandrine汉防己甲素 (NSC-77037; d-Tetrandrine汉防己甲素) 是一种双苯基异喹啉生物碱，抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的钾离子通道。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Tetrandrine汉防己甲素 (NSC-77037) 是一种双苄基异喹啉类生物碱。通过膜片钳技术研究其对大鼠神经垂体分离神经末端的电压门控 Ca2+ 电流 (ICa) 和 Ca2+ 激活 K+ 电流 (IK (Ca) ) 及通道的影响。外源性 Tetrandrine汉防己甲素 (NSC-77037) 以电压和剂量依赖性方式抑制 ICa 的非失活成分，其 IC50=10.1 μM。在突发期间，Tetrandrine汉防己甲素 (NSC-77037) 减少通道开放概率，IC50=0.21 μM[1]。在 HCC 细胞中的评估表明，0.5-2 μM Tetrandrine汉防己甲素 对 HCC 细胞增殖几乎没有抑制作用。然而，Tetrandrine汉防己甲素 (NSC-77037) 以剂量依赖性方式抑制 HCC 细胞迁移。伤口愈合和 Transwell 实验显示，2 μM Tetrandrine汉防己甲素 显著抑制 HCC 细胞的迁移和侵袭[2]。

 

　　体内研究

 

　　为了评估Tetrandrine汉防己甲素 (NSC-77037) 对体内肿瘤转移的抑制作用，用无胸腺裸鼠建立了 HCCLM9 皮下肿瘤异种移植模型。当肿瘤体积达到约 50 mm3 时，裸鼠每隔一天口服给药载体或Tetrandrine汉防己甲素 (NSC-77037) (30 mg/kg)，共 37 天。Tetrandrine汉防己甲素 (NSC-77037) 治疗通过减少肿瘤体积和重量来抑制肿瘤生长[2]。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞实验[2]

 

　　将Huh7、HCCLM9和Hep3B细胞以每孔5 × 10³个细胞的密度接种于96孔板中。加入不同浓度（0–4 μM）的蝙蝠葛碱（Tetrandrine汉防己甲素, NSC-77037）处理细胞24小时。随后每孔加入20 μL MTS溶液，孵育1–2小时进行染色，使用BioTek ELx800酶标仪在490 nm波长处检测吸光值，评估细胞活力。

 

　　MCE未独立验证上述方法的准确性，仅供参考。

 

　　动物给药[2]

 

　　小鼠实验 [2]

 

　　选用4周龄雄性裸鼠（BALB/c nu/nu SPF级，体重18–20 g）。将500万个HCCLM9野生型（WT）或HCCLM9 ATG7基因敲除（KO）细胞重悬于0.2 mL PBS中，皮下接种至每只小鼠右侧 flank 区域。当肿瘤体积增长至约50 mm³时，将荷瘤小鼠随机分为对照组和治疗组，每组6只。对照组隔日灌胃给予溶剂（0.5%甲基纤维素），治疗组按30 mg/kg体重剂量隔日口服给予蝙蝠葛碱（Tetrandrine汉防己甲素），持续给药37天。治疗期间每日测量并计算肿瘤体积，以评估药物疗效。

 

　　MCE未独立验证上述方法的准确性，仅供参考。

 

　　参考文献

 

　　[2]. Zhang Z, et al. The plant alkaloid tetrandrine inhibits metastasis via autophagy-dependent Wnt/β-catenin and metastatic tumor antigen 1 signaling in human liver cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2018 Jan 15;37(1):7.