Imatinib (STI571) 是一种酪氨酸激酶抑制剂
2025-08-01 
MCE
Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。
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CAS No. : 152459-95-5
别名：伊马替尼; STI571; CGP-57148B
体外研究：
Imatinib (STI571) 可抑制 c-Kit 自身磷酸化、MAPK 激活和 Akt 激活，但不改变 c-kit、MAPK 或 Akt 的总蛋白水平。产生 50% 抑制效果的浓度约为 100 nM[1]。
Imatinib 对慢性粒细胞白血病致病激酶 Bcr-Abl 非常有效（体外 IC50 为 25 nM）。Imatinib 还能有效抑制 Kit（体外 IC50，410 nM）和 PDGFR（体外 IC50，380 nM）[2]。
Imatinib 是一种 v-Abl、c-Kit 的多靶点抑制剂，可抑制 Bcr/Abl、v-Abl、Tel/Abl、天然 PDGFβ 受体和 c-Kit，但不抑制 Src 家族激酶、c-Fms、Flt3、EGFR 或多种其他酪氨酸激酶。Imatinib 可抑制表达 Bcr/Abl、Tel/Abl、Tel/PDGFβR 和 Tel/Arg 的 Ba/F3 细胞的酪氨酸磷酸化和细胞生长，每种情况下的 IC50 约为 0.5 μM，但对在 IL-3 中生长的未转化 Ba/F3 细胞或由 Tel/JAK2[4] 转化的 Ba/F3 细胞没有影响。
Imatinib 是 v-Abl、c-Kit 的多靶点抑制剂，作用于BON-1 和 H727 细胞 48 小时后，其 IC50 分别为 32.4 和 32.8 μM[6]。
体内研究：
在硫代磷酸反义寡脱氧核苷酸（PS-ASODN）组中，肿瘤生长被抑制了59.437％，明显高于 Imatinib (STI571) 组（11.071％）和脂质体阴性对照组（2.759％）。 PS-ASODN 组端粒酶活性 (0.689) 显著低于 Imatinib (1.838)、脂质体阴性对照组 (2.013) 和生理盐水组 (2.004)[7]。
参考文献
[1]. Heinrich MC, et al. Inhibition of c-kit receptor tyrosine kinase activity by STI 571, a selective tyrosine kinase inhibitor. Blood. 2000 Aug 1;96(3):925-32.
[2]. Guida T, et al. Sorafenib inhibits imatinib-resistant KIT and platelet-derived growth factor receptor beta gatekeeper mutants. Clin Cancer Res. 2007 Jun 1;13(11):3363-9.
[3]. Iqbal N, et al. Imatinib: a breakthrough of targeted therapy in cancer. Chemother Res Pract. 2014;2014:357027.
[4]. Okuda K, et al. ARG tyrosine kinase activity is inhibited by STI571.Blood. 2001 Apr 15;97(8):2440-8
[5]. Jeanne M Sisk, et al. Coronavirus S Protein-Induced Fusion Is Blocked Prior to Hemifusion by Abl Kinase Inhibitors. J Gen Virol. 2018 May;99(5):619-630.
[6]. Yao JC, et al. Clinical and in vitro studies of imatinib in advanced carcinoid tumors. Clin Cancer Res. 2007 Jan 1;13(1):234-40.
[7]. Sun XC, et al. Depletion of telomerase RNA inhibits growth of gastrointestinal tumors transplanted in mice. World J Gastroenterol. 2013 Apr 21;19(15):2340-7.
[8]. Yildiz C, et al. Effect of imatinib on growth of experimental endometriosis in rats. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 2016 Feb;197:159-63.
[9]. Coleman CM, et al, Frieman MB. Abelson Kinase Inhibitors Are Potent Inhibitors of Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus and Middle East Respiratory Syndrome Coronavirus Fusion. J Virol. 2016;90(19):8924‐8933. Published 2016 Sep 12.
