Ribociclib (LEE011) 是一种CDK4/6 抑制剂
2025-07-18 
MCE
Ribociclib (LEE011) 是一种具有 ATP 竞争性和口服活性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
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CAS No. : 1211441-98-3
别名：瑞博西尼; LEE011；瑞柏司可里布
体外研究：
Ribociclib (500 nM; 6 天) 抑制神经母细胞瘤细胞系 BE2C 和 IMR5 的生长[2]。
体内研究：
Ribociclib (200 mg/kg；p.o.；21 天) 使 CB17 免疫缺陷的 BE2C 或 1643 异种移植小鼠体内肿瘤生长延迟[2]。
溶解性数据
细胞实验：
DMSO 中的溶解度 : 6.25 mg/mL (14.38 mM; 超声助溶;
参考文献
[1]. VanArsdale T, et al. Molecular Pathways: Targeting the Cyclin D-CDK4/6 Axis for Cancer Treatment. Clin Cancer Res. 2015 Jul 1;21(13):2905-10.
[2]. Rader J, et al. Dual CDK4/CDK6 Inhibition Induces Cell-Cycle Arrest and Senescence in Neuroblastoma. Clin Cancer Res. 2013 Nov 15;19(22):6173-82.
