LUBAC抑制剂HOIPIN-1
2024-04-10 
MCE
HOIPIN-1 (JTP-0819958) 是一种选择性线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 抑制剂，IC50 值 >2.8 μM。HOIPIN-1 抑制 LUBAC 介导的 NF-kB 激活。
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生物活性
体外研究
在基于 HTRF 的 LUBAC 介导的泛素化分析中，使用 Petit-LUBAC。HOIPIN-1 (0.9-120 μM) 在反应缓冲液中的预孵育时间越长，抑制活性越高。在1 h、3 h、6 h 和 24h 时，IC50值分别为 26 μM、26 μM、26 μM 和 3.926 μM。
LUBAC 亚基在 HEK293T 细胞中的共表达增加了细胞内线性多聚泛素的量，HOIPIN-1 (1-30 μM) 剂量依赖性地抑制表达 LUBAC 的 HEK293T 细胞中细胞内线性多聚泛素的产生。
HOIPIN-1 (30-100 μM；30-60 分钟) 抑制 IL-1β 诱导的 NF-κB 活化并降低 Hela 细胞中 IKKα/β、p105 和 p65 的磷酸化。
HOIPIN-1 (10-100 μM) 剂量依赖性抑制 IL-1β 诱导的 Hela 细胞中 NF-κB 靶基因如 ICAM1 和 TNF-α 的表达。 相关产品推荐：BAY 11-7082
线性泛素链组装复合物 (LUBAC)，由HOIL-1L、HOIP 和 SHARPIN 亚基组成。HOIPIN-1 抑制 HOIL-1L/HOIP 复合物、HOIL-1L/HOIP/SHARPIN 复合物和 HOIP/SHARPIN 复合物的线性多泛素化活性的 IC50 值分别为 4.4 μM、3.5 μM 和 3.7 μM。
HOIPIN-1 (1-100 μM；72 小时) HOIPIN-1（1-100 μM；72 小时）根据 ATP 含量显示没有明显的细胞毒性，它在 A549 细胞中表现出细胞毒性，在 A549 细胞中的 IC50 > 100 μM。
