Hyperforin dicyclohexylammonium salt是TRPC6激动剂

　　贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性，包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α，改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Hyperforin dicyclohexylammonium salt 具有多向作用机制。它阻断配体门控 (GABA、NMDA 和 AMPA 受体) 和电压门控通道(Ca2+， K+， Na+) 的电导。

 

　　Hyperforin dicyclohexylammonium salt (0.1, 1,10 μM; 2 h) 降低体外培养的小鼠脾 γδ T 细胞中 IL-17A 的表达和分泌。

 

　　Hyperforin dicyclohexylammonium salt (0.1, 1,10 μM; 2 h) 抑制 TNF-α 刺激的 HaCaT 细胞中 MAPK 和 STAT3 通路的磷酸化。

 

　　Hyperforin dicyclohexylammonium salt (IC50=3.7 μmol/L) 抑制 HDMEC 微血管管的形成和增殖，呈剂量依赖性，无毒性作用

 

　　Western Blot分析

 

　　细胞系：HaCaT细胞

 

　　浓度：0.1、1、10 μM；带有或不带有10、20 ng/mL的TNF-α

 

　　孵育时间：2小时

 

　　结果：特别是在10 μM剂量下，降低了p-p38、p-ERK、p-JNK和p-STAT3的表达水平。

 

　　体内研究

 

　　Hyperforin dicyclohexylammonium salt (5 mg/kg; 腹腔注射; 每天 1 次, 共 7 天) 能够改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的小鼠银屑病皮损情况，抑制炎症细胞浸润和炎症因子释放。

 

　　动物模型：IMQ诱导的类银屑病小鼠模型

 

　　剂量：5 mg/kg

 

　　给药途径：腹腔注射；每天一次，连续7天

 

　　结果：在治疗期间显著改善皮肤损伤，通过降低皮肤炎症严重程度评分来展示。

 

　　抑制CD3+ T细胞浸润和皮肤损伤中Il1、Il6、Il23、Il17a、Il22、抗菌肽（AMPs）的表达。