Zetomipzomib maleate免疫蛋白酶体抑制剂

　　Zetomipzomib (KZR-616) maleate 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂，选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP2/mLMP2)。Zetomipzomib maleate 用于多种自身免疫性疾病的潜力。

 

　　MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

 

　　我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

 

　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Zetomipzomib maleate 是一种免疫蛋白酶体选择性抑制剂[3]。Zetomipzomib maleate 还抑制 MECL-1 亚基 (IC50=623 nM) 和组成型蛋白酶体 β5 亚基 (IC50=688 nM)。Zetomipzomib maleate 在 MOLT-4 细胞中维持 LMP7 和 LMP2 选择性抑制。Zetomipzomib maleate (250 nM) 显示出与外周血单核细胞 (PBMC) 相当的细胞因子抑制谱

 

　　体内研究

 

　　Zetomipzomib maleate (5 mg/kg；静脉注射；在第 6、8、11 和 13 天重复给药) 在抗胶原抗体诱导的关节炎 (CAIA) 模型中显示出疗效 相关产品推荐：蛋白酶体抑制剂Carfilzomib中文名卡非佐米

 

　　动物模型：7-8周龄的雌性BALB/c小鼠（CAIA模型）

 

　　剂量：静脉注射；在第6、8、11和13天重复给药，共计15天

 

　　给药量：5 mg/kg

 

　　结果：在抗胶原抗体诱导的关节炎（CAIA）模型中显示出有效性。