Birinapant拮抗剂-TL32711比瑞那帕

　　Birinapant（TL32711）是一种二价的Smac模拟物，是XIAP和CIAP1的强效拮抗剂，？d 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant （TL32711） 使完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和生物体优良，从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物，caspase-8 活化和产生细胞死亡。Birinapant （TL32711） 并与TRAF2相关的cIAP，删除TNF TNF引起的NF-κB活化。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Birinapant （TL32711）（30-10000 nM；24 小时）以剂量依赖性方式显着降低 SUM190 细胞的活力

 

　　Birinapant （TL32711）（30-1000 nM；4 小时）显示 cIAP1 水平显着降低和 PARP 裂解增强，并诱导细胞凋亡

 

　　Birinapant （TL32711） 以高亲和力结合 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 的分离 BIR3 结构域和 ML-IAP 的单个 BIR 结构域，并快速降解 TRAF2 结合的 cIAP1 和 cIAP2，从而抑制 TNF 介导的 NF-κB 激活  推荐阅读：LY294002抑制剂-pi3k

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　细胞活力测定

 

　　细胞系：TRAIL 抗性 SUM190 IBC 细胞

 

　　专注：30、100、300、1000、10000 纳米

 

　　孵化时间：24小时

 

　　结果：以剂量依赖性方式显着降低 SUM190 细胞的活力。

 

　　蛋白质印迹分析

 

　　细胞系：SUM190细胞

 

　　处理浓度：30、300、1000 纳米

 

　　处理时间：4个小时

 

　　结果：显示 cIAP1 水平显着降低，PARP 裂解增强。

 

　　体内研究

 

　　Birinapant （TL32711） （30 mg/kg; ip; 每三天 （*5）） 在临床前模型中显示出抗肿瘤功效并且没有明显的毒性[2].

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　动物模型：雌性无胸腺裸鼠（低传代、患者来源的卵巢癌、结直肠癌和黑色素瘤异种移植模型）[2]

 

　　剂量：30 毫克/公斤

 

　　给药方式和频次：腹腔注射；每三天 （*5）

 

　　结果：从而抑制了肿瘤的生长。