Metoprolol美托洛尔
Metoprolol是一种具有口服活性的、选择性的β1-肾上腺素受体(β1-adrenoceptor)拮抗剂。Metoprolol具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。
MCE的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务
生物活性
体外研究
Metoprolol(0-1000μg/mL;24-72小时)对U937和MOLT-4细胞显示出剂量和时间依赖性的细胞毒性效应。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞毒性测定
细胞系:U937和MOLT-4细胞
浓度:1,10,50,100,500和1000μg/mL
孵化时间:24,48和72小时
结果:在孵化时间为48小时时,1000μg/mL(3740.14µM)浓度显著降低了U937和MOLT-4细胞的生存能力,在孵化时间为72小时时,≥500μg/ml(≥1870.07µM)浓度显著降低了U937细胞的生存能力,而在孵化时间为72小时后,≥100μg/ml(≥374.01µM)浓度显著降低了MOLT4细胞的生存能力。
体内研究
Metoprolol(2.5 mg/kg/h;灌输;11周)减少了ApoE−/−小鼠的促炎细胞因子和动脉粥样硬化。
Metoprolol(15 mg/kg/q12h;经口给药;5天)在Coxsackievirus B3诱导的病毒性心肌炎的小鼠模型中显示出抗炎和抗病毒效果。
Metoprolol(2.5 mg/kg;静脉注射;3次冲击剂量注射)显著降低了活化的caspase-9蛋白表达,并抑制了冠状动脉微栓塞(CME)大鼠的心肌凋亡。
动物模型:雄性ApoE−/−小鼠
剂量:2.5 mg/kg/h
给药方式:通过渗透微泵,灌输11周
结果:显著减少了胸主动脉的动脉粥样硬化斑块面积,降低了血清TNFα和趋化因子CXCL1的水平,以及减少了斑块中的巨噬细胞含量。