Oxidopamine hydrochloride6-羟基多巴胺盐酸盐

　　Oxidopamine(6-OHDA)hydrochloride是神经递质多巴胺(neurotransmitter dopamine)的拮抗剂。Oxidopamine hydrochloride是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrochloride促进COX-2激活，导致PGE2合成和促炎细胞因子IL-1β的分泌。Oxidopamine hydrochloride可用于帕金森病(PD)、注意缺陷多动障碍(ADHD)和莱施奈恩综合症的研究。

 

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　　Oxidopamine hydrochloride的生物活性

 

　　体外研究

 

　　Oxidopamine hydrochloride(0-500μM，24 h)以浓度依赖性方式降低Neuro-2a细胞和SH-SY5Y细胞的活力。

 

　　Oxidopamine hydrochloride(75-150μM，0-24 h)诱导COX-2表达和核转位。

 

　　Oxidopamine hydrochloride(75-150μM，0-24 h)引起PGE2生物合成和促炎细胞因子IL-1β的产生。

 

　　Oxidopamine hydrochloride(0-150μM，12 h)诱导细胞凋亡嗜铬细胞瘤PC12细胞的线粒体膜去极化和线粒体膜去极化。

 

　　Oxidopamine hydrochloride(75μM，0-12 h)诱导p38磷酸化。

 

　　细胞生存能力测定

 

　　细胞系：Neuro-2a细胞和SH-SY5Y细胞

 

　　浓度：0-500µM

 

　　培养时间：24或48小时

 

　　结果：引发神经毒性，以浓度依赖方式在Neuro-2a细胞和SH-SY5Y细胞中引起细胞毒性。对于Neuro-2a细胞，24小时培养的EC50=111µM，48小时培养的EC50=109µM；对于SH-SY5Y细胞，24小时培养的EC50=118µM，48小时培养的EC50=107µM。

 

　　体内研究

 

　　Oxidopamine hydrochloride(5μg/2μL，单侧注射入右侧纹状体)诱导大鼠黑质多巴胺能神经元变性。