HC-067047是TRPV4拮抗剂
2023-08-29 
MCE
HC-067047 是一种有效的选择性 TRPV4 拮抗剂，可逆地抑制流经人，大鼠和小鼠 TRPV4 直系同源物的电流，IC50 值分别为 48 nM，133 nM 和 17 nM。
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生物活性
体外研究
Hc-067047 (1 μm;24小时;HEI-OC1细胞)处理显著降低高糖培养HEI-OC1细胞mRNA表达。
Hc-067047 (1 μm;24小时;HEI-OC1细胞)处理显著降低TRPV4蛋白的表达。
Hc-067047 (1 μm;48小时;HEI-OC1细胞)处理可抑制细胞增殖。
Hc-067047 (1 μm;48小时;HEI-OC1细胞)处理促进细胞凋亡。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
rt - pcr
细胞系:hei - oc1细胞
浓度:1?M
潜伏期:24小时
结果:mRNA表达明显降低。
体内研究
HC-067047 (0-50 mg/kg;腹腔内注射;30分钟;环磷酰胺处理的WT和Trpv4?/?在膀胱炎的WT小鼠中，治疗增加了膀胱功能容量并减少了排尿频率。HC-067047不影响Trpv4患者的膀胱功能。老鼠。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型:环磷酰胺处理的WT和Trpv4 - / -小鼠，幼年WT小鼠
用量:0 mg/kg、1 mg/kg、10 mg/kg、50 mg/kg
给药方式:腹腔注射;30分钟
结果:膀胱炎WT小鼠膀胱功能容量增加，排尿次数减少，而Trpv4 - / -小鼠膀胱功能不受影响。
