CID 2745687拮抗剂

2023-10-19 　　　 MCE

　　CID 2745687 是一种特异性、可逆和竞争性的 GPR35 拮抗剂，Ki 为 12.8 nM。

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　　CID 2745687拮抗剂的生物活性

　　体外研究

　　对于使用1 μM Pamoic酸作为激动剂的ERK1/2磷酸化，CID 2745687 (CID2745687) 的Ki值是18 nM。CID 2745687 (CID-2745687) 是一个强效的拮抗剂，在人类GPR35的β-arrestin-2相互作用试验中才显示出来。

　　使用基于BRET的GPR35-β-arrestin-2相互作用试验和Zaprinast (20 μM) 作为激动剂的EC80浓度，CID 2745687表现出对人类GPR35有一定强度的、浓度依赖性的拮抗作用，其pIC50 = 6.70±0.09。

　　CID 2745687 (pIC50 = 6.27±0.08) 完全逆转了Cromolyn disodium的激动剂作用。

　　体内研究

　　CID 2745687（CID2745687；1 mg/kg；每天口服，持续4周），一种特异性的GPR35拮抗剂，可逆转洛杜克胺介导的抗纤维化效果。

　　MCE并未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

　　动物模型：六周大的雄性C57BL/6小鼠

　　剂量：1 mg/kg

　　给药方式和频次：口服，每天一次，持续4周

　　结果：抑制了洛杜克胺介导的保护效果。