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Sulfatinib抑制剂

Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3,FGFR1和 CSF1R 的酪氨酸激酶抑制剂;SuLfatinib 抑制 VEGFR1、2 和 3、FGFR1 和 CSF1R 激酶,IC50 范围为 1 至 24 nM,它强烈阻断 VEGF 诱导的 HEK293KDR 细胞中的 VEGFR2 磷酸化和 CSF1 刺激的 CSF1R 磷酸化 RAW264.7 细胞的 IC50 分别为 2 和 79 nM。SuLfatinib 还减弱 VEGF 或 FGF 刺激的 HUVEC 细胞增殖

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Sulfatinib,抑制剂

Clitocine抑制剂

Clitocine 是一种来源于蘑菇的腺苷核苷类似物,是一种有效的通读剂 (readthrough)。Clitocine 作为一种无义突变 (nonsense mutations) 的抑制剂,可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋

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Clitocine抑制剂

Hyperforin dicyclohexylammonium salt是TRPC6激动剂

Hyperforin dicyclohexylammonium salt (IC50=3.7 μmol/L) 抑制 HDMEC 微血管管的形成和增殖,呈剂量依赖性,无毒性作用

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NSC668394磷酸化抑制剂

NSC668394 是一种有效的 ezrin (Thr567) 磷酸化抑制剂,NSC668394 主要通过与 ezrin 结合来抑制 PKCΙ 导致的 ezrin T567 磷酸化。NSC668394 可用于预防肿瘤转移

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NSC668394,磷酸化抑制剂

VIT-2763铁转运蛋白抑制剂

VIT-2763 是具有口服活性的铁转运蛋白 (ferroportin) 的抑制剂,抑制hepcidin 与铁转运蛋白结合,阻滞铁外流。VIT-2763有用于地中海贫血症的潜力

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VIT-2763

GDC-0575小分子Chk1抑制剂

GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性,有口服活性的小分子 Chk1 抑制剂,其在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟

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GDC-0575

BCH是一种L型氨基酸转运蛋白1-LAT1抑制剂

BCH (2-Amino-2-norbornanecarboxylic acid) 是 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 的选择性竞争性抑制剂,可显著抑制细胞对氨基酸的摄取和 mTOR 磷酸化,从而抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡

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BCH,LAT1,抑制剂

Ro5-3335核心结合因子白血病抑制剂

Ro5-3335 是一种苯二氮化合物,能作为核心结合因子 (CBF) 白血病抑制剂。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用抑制剂,可抑制 RUNX1/CBFB 依赖性反式激活。

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Ro5-3335

Tomivosertib-eFT508是一种MNK抑制剂

Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的,高度选择性的,口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平

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Tomivosertib

MET和SMO双抑制剂Glesatinib hydrochloride

Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂

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MET/SMO 双抑制剂