NSC668394磷酸化抑制剂
2024-04-09 
MCE
NSC668394 是一种有效的 ezrin (Thr567) 磷酸化抑制剂，Kd 值为 12.59 μM。NSC668394 主要通过与 ezrin 结合来抑制 PKCΙ 导致的 ezrin T567 磷酸化。NSC668394 可用于预防肿瘤转移。
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NSC668394磷酸化抑制剂的生物活性
体外研究
NSC668394 (10 μM；预处理 15 分钟) 抑制 ezrin T567 磷酸化 (IC50=8.1 μM) 和体外肌动蛋白结合。
NSC668394 (1-10 μM；2-6 h) 抑制 ezrin 介导的 K7M2 骨肉瘤 (OS) 细胞对 HUVEC 单层的侵袭。
NSC668394 (20 μM) 显著降低在 JM1 和 JM2 大鼠肝癌细胞系中生长。
NSC668394 (10 μM) 降低斑马鱼的细胞运动表型。
Western Blot分析
细胞系：K7M2 OS细胞
浓度：10 μM
孵育时间：6小时
结果：抑制了内源性ezrin的T567磷酸化和肌动蛋白结合，但没有改变细胞内ezrin的水平。
体内研究
NSC668394 (0.226 mg/kg/天；每周腹腔注射 5 天) 抑制小鼠肺中埃兹蛋白依赖性体内 OS 转移性生长 产品推荐：Forskolin的作用
动物模型：给雌性BALB/c和SCID/Beige小鼠注射K7M2或MNNG-HOS肿瘤细胞
剂量：0.226 mg/kg/天
给药途径：腹腔注射，每周5天，持续66天
结果：显示增加了生存率。
减少了肺组织中绿色荧光蛋白(GFP)表达的转移灶的数量。
