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PIK-93是合成的PI4KIIIβ抑制剂

PIK-93抑制PI3Kγ和PI4KIIIβ,IC 50值分别为16 nM和19 nM。PIK-93还抑制PI3K的其他成员,包括PI3Kα,β和δ,IC 50值分别为39 nM,0.59μM和0.12μM

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PIK-93,PI4KIIIβ

Larotrectinib是Trk受体抑制剂

Larotrectinib(LOXO-101)是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶(TRK)家族受体的三个亚型(TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度

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Larotrectini,Trk受体抑制剂

Squalamine是Bacterial抑制剂

Squalamine(MSI-1256)是一种氨基甾醇化合物,具有强大的广谱抗病毒活性。IC50值:靶标:体外:角鲨胺可强烈置换膜结合阳离子蛋白

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Squalamine,Bacterial抑制剂

PI-103 Hydrochloride

PI-103在一组人类癌细胞系中表现出抗增殖特性。PI-103对细胞系基本上是细胞抑制的,并且在G1期诱导细胞周期停滞

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PI-103 Hydro

Crenolanib是FLT3抑制剂

Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为 0.74 nM,2.1 nM,3.2 nM

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Crenolanib,FLT3

AZD4547是FGFR抑制剂

AZD4547是一种有效的 FGFR 家族抑制剂,作用于 FGFR1,FGFR2,FGFR3 和 FGFR4,IC50 分别为 0.2 nM,2.5 nM,1.8 nM 和 165 nM

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AZD4547,FGFR抑制剂

TPI-1是SHP-1的抑制剂

TPI-1在增加SHP-1磷酸底物pLck-pY394时以10ng / mL开始有效。TPI-1选择性地增加Jurkat T细胞中的SHP-1磷酸底物(pLck-pY394,pZap70和pSlp76)

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TPI-1,SHP-1抑制剂

GSK343是EZH2抑制剂

GSK343 是一种高效,选择性的 EZH2 抑制剂,IC50 为 4 nM

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EZH2,GSK343

Poziotinib(HM781-36B)

Poziotinib(NOV120101; HM781-36B)是一种不可逆的Pan-HER抑制剂,HER1 / HER2 / HER4的IC50分别为3/5/23 nM。IC50值:3/5/23 nM(HER1 / HER2 / HER4)

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Poziotinib,HM781-36B

GSK2126458是有效的PI3K抑制剂

Omipalisib(GSK2126458)有效抑制人癌症中发现的p110α(E542K,E545K和H1047R)的常见活化突变体的活性,K i分别 为8 pM,8 pM和9 pM

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GSK2126458,Omipalisib,PI3K抑制剂