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Triptolide

Triptolide是从雷公藤根中提取的二萜类三环氧化物,具有免疫抑制,抗炎和抗增殖作用。 雷公藤内酯是 NF-κB 活化的抑制剂

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Triptolide

Kaempferol

Kaempferol 在乳腺癌细胞中抑制雌激素受体 (estrogen receptor α) 表达,在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中,通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡

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Kaempferol

Narciclasine-Lycoricidinol

Narciclasine是一种植物生长调节剂。Narciclasine调节Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin信号传导途径,大大增加GTP酶RhoA活性以及以RhoA依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成

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Narciclasine,Lycoricidino

ONX-0914抑制剂

PR-957在体外和体内阻断LMP7特异性MHC-I限制性抗原的呈递。PR-957对LMP7的选择性抑制通过T细胞阻断活化的单核细胞和干扰素

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Proteasome.O,抑制剂

Avapritinib是KIT抑制剂

体内Avapritinib(BLU-285)具有良好的耐受性,并已证实具有剂量依赖性抗肿瘤功效。每天一次10mg / kg观察到完全肿瘤生长抑制和≥75%KIT激酶抑制

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Avapritinib,KIT,激酶抑制剂

Mirogabalin-DS5565

Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体,高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基

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Mirogabalin

STO-609是CaM-KK抑制剂

STO-609抑制重组CaM-KKα和CaM-KKβ同种型的活性,K i值分别为80和15 ng / mL,并且还抑制其自身磷酸化活性。STO-609对CaM-KK具有高选择性

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CaM-KK,STO-609

Tubacin是HDAC6抑制剂

Tubacin优先诱导浓度为2.5μM的α-微管蛋白高度乙酰化,并诱导5μM的α-微管蛋白乙酰化

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Tubacin,HDAC6,抑制剂

CI-1040是MEK小分子抑制剂

CI-1040直接抑制MEK1,IC 50为17 nM。它还被证明对一组相关激酶的活性很小,IC 50值高出2.5个数量级以上

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CI-1040,MEK,小分子抑制剂

alpha-Amanitin

Alpha-Amanitin降低MKN45细胞中TAF15 mRNA和TAF15蛋白水平,并抑制RNAPII对TAF15 mRNA的活性。在浓度分别为100,10,1,0.1和0.01μg/ mL时

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alpha-Amanit