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N-Desethyl Sunitinib

舒尼替尼还有效抑制Kit和FLT-3。舒尼替尼是VEGFR2(Flk1)和PDGFRβ的有效ATP竞争性抑制剂,K i分别为

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N-Desethyl S

Azaindole 1

Azaindole 1(0.03,0.1,0.3 mg / kg,iv)导致麻醉的正常血压大鼠的血压呈剂量依赖性和持久性降低。Azaindole 1(3和10 mg / kg,po)

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Azaindole 1

AS-605240是Pi3j抑制剂

AS-605240(30 mg / kg BW,口服,每12 h)显着降低小鼠肺中FoxM1的表达

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AS-605240

Miransertib是Akt抑制剂

Miransertib(ARQ-092;化合物21a)显示出对Akt1,Akt2和Akt3的高酶促效力,以及对Akt活化和下游靶PRAS40的磷酸化的有效细胞抑制

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Miransertib

ENMD-2076

ENMD-2076对Aurora A和Aurora B具有选择性(IC 50 = 350 nM)。ENMD-2076抑制HUVEC生长

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ENMD-2076

1400W Dihydrochloride

1400W是人诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的缓慢,紧密结合抑制剂。1400W的缓慢起效显示饱和动力学

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Foretinib是VEGFR抑制剂

Foretinib抑制HGF受体家族酪氨酸激酶,Met的IC 50值为0.4 nM,Ron的IC 50值为3 nM。Foretinib还抑制KDR,Flt-1和Flt-4

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Foretinib

Ansamitocin P-3

Ansamitocin P3有效抑制培养中MCF-7,HeLa,EMT-6 / AR1和MDA-MB-231细胞的增殖,半数最大抑制浓度为20±3,50±0.5,140±17和150± 1.1 pM

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Ansamitocin

Beta-Sitosterol

生物活性引导分离得到来自籼稻的己烷部分的三种化合物,即Beta-Sitosterol(Beta-Sitosterol),豆甾醇和叶黄素

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Beta-Sitoste

DMAT抑制剂

与亲本抗雌激素敏感的MCF-7细胞相比,DMAT(1μM-2.5μM)DMAT在杀死抗雌激素抗性细胞方面更有效

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DMAT