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Paxalisib是PI3K和mTOR抑制剂

Paxalisib (GDC-0084) 是一种能透过血脑屏障的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ 和 mTOR,MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Rivaroxaban利伐沙班是凝血因子Xa(FXa)抑制剂

Rivaroxaban 是一种高效,选择性直接的凝血因子 Xa (FXa) 抑制剂。Rivaroxaban通过竞争性抑制人类FXa(Ki 0.4 nM),比其他丝氨酸蛋白酶选择性高出超过10,000倍;它也能抑制凝血酶原酶活性(IC50 2.1 nM)。Rivaroxaban在人类和兔子血浆中对内源性FXa的抑制作用更强(IC50 21 nM)

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EGFR 抑制剂Erlotinib埃罗替尼

Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化;Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团

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L-Ascorbic acid维生素C抗氧化剂

L-Ascorbic acid (L-Ascorbate)维生素C,一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav3.2 通道 (Cav3.2 channels)L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。

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Cholesterol胆固醇

Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂

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Cholesterol胆

RSL3是GPX4抑制剂

RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的抑制剂 (ferroptosis 激动剂),可降低 GPX4 的表达,诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。在 HN3 耐受细胞中,可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平,使 Keap1 灭活

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Y15是FAK激酶抑制剂

Y15是一种有效,特异性的粘着斑激酶抑制剂 (FAK),可抑制其自身磷酸化活性,降低癌细胞的活力,阻断肿瘤生长。Y15 直接阻断 FAK 的自磷酸化活性。Y15 在 Panc-1 细胞中从 0.1 μM 开始抑制 FAK 的 Y397 磷酸化。在 100 μM 的剂量下,Y15 具有与 TAE226 相同或更好的抑制作用。值得注意的是,总 FAK 在较高剂量的 Y15 下调。Y15 还阻断 FAK 下游底物桩蛋白的磷酸化。在类似于 FAK 的较高剂量下总

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UNC2025 hydrochloride抑制剂

UNC2025 hydrochloride 是一种强效、ATP 竞争性,高口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂,UNC2025 hydrochloride 对 MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍(IC50=122nM; Ki=13.3 nM)。UNC2025 hydrochloride 具有良好的 PK 特性,可用于急性白血病的研究。UNC2025 hydrochloride(14 nM–10 μM;48小时)抑制MERTK信号传导并减少MERTK表达患者样本的形成集落潜能,相对于正常脐带或骨髓单个核细胞,MERTK表达的白血病细胞对其具有20倍的敏感

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GK921是一种Glutaminase抑制剂

GK921是转谷氨酰胺酶2 (TGase2) 抑制剂,GK921抑制了TGase 2诱导的I-κBα和p53的聚合反应,呈剂量依赖关系。GK921的细胞毒性范围从GI50为10-10至10-4 M不等。平均GI50为9.05×10-7 M。GK921拯救了p53水平,并因此诱导凋亡;小鼠:GK921溶解于DMSO中。单独给予载体溶液或GK921(8 mg/kg)口服,每天一次,每周5天,持续64天。使用卡尺每2-3天测量原发肿瘤的大小,并计算肿瘤体积

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GK921,Glutaminase抑

LUBAC抑制剂HOIPIN-1

HOIPIN-1 (JTP-0819958) 是一种选择性线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 抑制剂,HOIPIN-1 (10-100 μM) 剂量依赖性抑制 IL-1β 诱导的 Hela 细胞中 NF-κB 靶基因如 ICAM1 和 TNF-α 的表达;HOIPIN-1 (30-100 μM;30-60 分钟

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HOIPIN-1,LUBAC抑制剂