Clitocine抑制剂

　　Clitocine 是一种来源于蘑菇的腺苷核苷类似物，是一种有效的通读剂 (readthrough)。Clitocine 作为一种无义突变 (nonsense mutations) 的抑制剂，可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 可通过靶向 Mcl-1 诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　克利托西汀（Clitocine）的嵌入到mRNA中是需要用于过早终止密码子读框的活性，而在过早终止密码子的第三位置上存在克利托西汀已足够促进强有力的读框。

 

　　克利托西汀（0-0.8 μM；24小时）增强了LS411N和SW620细胞中TRAIL的致死活性。克利托西汀（0.2μM；36小时）显著增强了TRAIL介导的凋亡。

 

　　体内研究

 

　　Citocine (0.3-3 mg/kg; s.c.;每周五次)诱导的p53抑制了CAOV-33p53-UAA136移植瘤的生长。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型：nu/nu小鼠（CAOV-3p53-UAA136移植瘤）

 

　　剂量：0.3、3 mg/kg（或20 mg/kg每周一次）

 

　　给药途径：皮下注射；每周五次

 

　　结果：CAOV-33p53-UAA136移植瘤的生长被抑制。