硫酸长春新碱Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花

　　硫酸长春新碱Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱，抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成，导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　硫酸长春新碱Vincristine sulfate以 Ki 值 85 nM 抑制稳态微管组装端的微管二聚体的净添加[1]。硫酸长春新碱Vincristine sulfate稳定纺锤体，使染色体无法分离，导致中期停滞，并在低浓度下抑制有丝分裂。在较高浓度下，硫酸长春新碱Vincristine sulfate可能会破坏微管并诱导其完全去聚合[2]。硫酸长春新碱Vincristine sulfate能够诱导肿瘤细胞凋亡，并以 0.1 μM 的 IC50 抑制 SH-SY5Y 细胞增殖。硫酸长春新碱Vincristine sulfate诱导有丝分裂停滞，促进 caspase-3 和 -9 以及细胞周期蛋白 B 的表达，同时降低细胞周期蛋白 D 的表达[3]。硫酸长春新碱Vincristine sulfate诱导的神经毒性是由于干扰微管功能，导致轴突运输受阻，从而引起轴突退化[4]。

 

　　体内研究

 

　　硫酸长春新碱Vincristine sulfate（3 mg/kg，腹腔注射）在承载双侧皮下异种移植 Rh12 或 Rh18 的小鼠中，分别诱导了 > 120 天和 > 52 天的平均生长延迟，以及 0.06% 和 5% 的再生殖分数[5]。

 

　　MCE 并未独立确认这些方法的准确性。这些方法仅供参考 相关产品推荐：他莫昔芬Tamoxifen是一种雌激素受体调节剂

 

　　实验参考方法

 

　　细胞测定[1]

 

　　将细胞以约 5×10^4 个细胞/mL 的浓度铺在 35 毫米的培养皿中，加入 2 mL 培养基，并在 37°C 下于 5% CO2 和 95% 空气的环境中培养 24 小时。然后，将培养基更换为新鲜的缺乏或含有 4 nM 药物的培养基，并继续培养 3 天。每一天使用库尔特计数器在用胰蛋白酶和 EDTA 附着细胞后进行细胞计数。

 

　　MCE 并未独立确认这些方法的准确性。这些方法仅供参考。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Jordan, M.A., et al. Comparison of the effects of vinblastine, vincristine, vindesine, and vinepidine on microtubule dynamics and cell proliferation in vitro. Cancer Res, 1985. 45(6): p. 2741-7.

 

　　[2]. Gidding, C.E., et al, Vincristine revisited. Crit Rev Oncol Hematol, 1999. 29(3): p. 267-87.

 

　　[3]. Donoso, J.A., et al, Action of the vinca alkaloids vincristine, vinblastine, and desacetyl vinblastine amide on axonal fibrillar organelles in vitro. Cancer Res, 1977. 37(5): p. 1401-7.

 

　　[4]. Horton, J.K., et al. Relationships between tumor responsiveness, vincristine pharmacokinetics and arrest of mitosis in human tumor xenografts. Biochem Pharmacol, 1988. 37(20): p. 3995-4000.

 

　　[5]. Baguley, B.C., et al, Inhibition of growth of colon 38 adenocarcinoma by vinblastine and colchicine: evidence for a vascular mechanism. Eur J Cancer, 1991. 27(4): p. 482-7.

 

　　[6]. Zhang D, et al. Co-delivery nanoparticles with characteristics of intracellular precision release drugs for overcoming multidrug resistance. Int J Nanomedicine. 2017 Mar 16;12:2081-2108.