(Z)-Guggulsterone凋亡诱导剂

　　(Z)-Guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物 Commiphora mukul 的成分，通过引起细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制人前列腺癌细胞的生长。 (Z)-Guggulsterone 通过抑制 VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。(Z)-Guggulsterone 也是 FXR 拮抗剂。(Z)-Guggulsterone 可降低 ACE2 表达和 SARS-CoV-2 感染。

 

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　　(Z)-Guggulsterone的生物活性

 

　　体外研究

 

　　(Z)-GugguLsterone(10、20μM; 24或48小时)导致HUVEC中VEGF-R2蛋白水平降低。

 

　　(Z)-GugguLsterone(10μM, 24小时)降低初级气道和肠道类器官中的ACE2和轴马力水平,并通过FXR介导的ACE2调节降低多种细胞类型中的SARS-CoV-2感染。

 

　　Western Blot分析

 

　　细胞系:血管内皮生长因子(VEGF)

 

　　浓度:10、20 μM

 

　　潜伏期:24或48小时

 

　　结果:引起HUVEC中VEGF-R2蛋白水平降低。

 

　　体内研究

 

　　(Z)-Guggulsterone(口服;1毫克;每周5次)可显著降低肿瘤体积和湿肿瘤重量。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型:雄性裸鼠(5-6周龄)s.c.植入含DU145细胞的Matrigel插头

 

　　用量:1mg

 

　　给药方式和频次:口服;5次/周

 

　　结果:使肿瘤体积和湿肿瘤重量明显减小，具有统计学意义。