MS8815降解剂
2023-08-18 
MCE
MS8815 是 zeste 同源物2 (EZH2) PROTAC 降解剂，具有选择性。MS8815 对 EZH2 有抑制活性， IC50 值为 8.6 nM。MS8815 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
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生物活性
MS8815具有抑制EZH2和EZH1甲基转移酶活性的作用，IC50值分别为8.6 nM和62 nM。
MS8815 (0.1-1 μM)在MDA-MB-453细胞中降解EZH2的DC50值为140 nM。
Ms8815 (1 μm;48 h)在TNBC细胞中以浓度、时间和蛋白酶体依赖的方式诱导EZH2降解。
Ms8815 (0.1-10 μm;5天)有效抑制多种TNBC细胞系和原发患者TNBC细胞的细胞生长。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
Western Blot分析
细胞系:mda - mb -453细胞和BT549细胞
浓度:0.3、3 μM;1μM
孵育时间:48小时;24小时
结果:诱导EZH2几乎完全降解，且在0.3 μM时降解效果最显著。
以时间和浓度依赖的方式诱导EZH2降解。
通过UPS诱导EZH2降解。
细胞增殖试验
细胞系:bt549, MDA-MB-468, SUM159和MDA-MB-453细胞
浓度:0.1 ~ 10 μM
潜伏期:5天
结果:三阴癌细胞组显示出良好的细胞生长抑制活性。
