白消安Busulfan是一种有效的烷化抗肿瘤剂
2023-12-16 
MCE
Busulfan是一种有效的烷化抗肿瘤剂，通过交联DNA以及DNA和蛋白质造成DNA损伤。Busulfan抑制硫氧还蛋白还原酶，也可以诱导细胞凋亡。Busulfan是一种免疫抑制和清髓性化疗活性分子。
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生物活性
体外研究
白消安(120μM;24小时)以时间依赖的方式促进适度的p53激活，以及强烈的Erk、p38和JNK磷酸化。
白消安(120μM;24小时)通过Erk和p38 MAPK通路导致WI38细胞过早衰老，减少GSH并增加ROS的产生，但是NADPH氧化酶可以抑制这种产生。
Western Blot分析
细胞系:wi38细胞
浓度:120μM
潜伏期:24小时
结果:诱导适度的p53激活，但强烈的Erk,p38和JNK磷酸化，以时间依赖性的方式。
立即引起p21表达上调，并在第11天消退。
体内研究
Busulfan可用于动物建模，构建急性再生障碍性贫血模型。
白消安(40 mg/kg;腹腔给药;单剂量)可以增加小鼠细胞凋亡并降低睾丸重量[4]。
白消安(2.5,5.0 mg/kg;腹腔给药)以剂量依赖的方式导致大鼠早期出现持续性发情。白消安(5.0 mg/kg)也会增加子宫腺癌和子宫肿瘤病变的多样性[5]。
动物模型:8~12周龄icr雄性小鼠(30~40 g)[4]
用量:40 mg/kg(麻油中)
给药方法:ip;单剂量
结果:增加小鼠睾丸细胞凋亡，减轻小鼠睾丸重量。
与对照组相比，pRB表达水平较高，Rb磷酸化和PCNA表达受到抑制。
