盐酸青藤碱Sinomenine hydrochloride

　　Sinomenine hydrochloride (Cucoline hydrochloride) 是来自?Sinomenium acutum 的一种生物碱，是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 激活剂。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　随着 Sinomenine hydrochloride 浓度的增加，细胞活力逐渐降低。MDA-MB-231 细胞的迁移能力被 0.25、0.5 和 1 mM 的 Sinomenine hydrochloride 处理显著减弱。伤口愈合试验显示 0.25 和 0.5 mM Sinomenine hydrochloride 显著抑制伤口愈合。MDA-MB-231细胞经 0.5mM Sinomenine hydrochloride 处理后，愈合进度约为50%，而 0.25 mM Sinomenine hydrochloride 处理组和未处理对照组的愈合进度约为80%，接近95%。

 

　　体内研究

 

　　Sinomenine hydrochloride (ip) 在雄性大鼠的热板和甩尾试验中以 40 mg/kg 产生镇痛作用，但在较低剂量 (10 或 20 mg/kg) 下没有。10 至 40 mg/kg 的 Sinomenine hydrochloride 不会产生任何可观察到的副作用，例如镇静、过敏或运动障碍。80 mg/kg 腹腔注射；的 Sinomenine hydrochloride 不会在小鼠中产生任何可观察到的副作用。Ip 或 po Sinomenine hydrochloride 在 40 或 80 mg/kg 剂量依赖性地降低神经损伤小鼠的机械超敏反应。Ip Sinomenine hydrochloride 在 40 mg/kg (但不是较低剂量或赋形剂) 下显著减少机械和冷异常性疼痛长达 240 分钟，而不会产生运动缺陷或镇静作用。在 10 到 40 mg/kg 的剂量下，Sinomenine hydrochloride 剂量依赖性地增加缩爪阈值。在非慢性压迫性损伤 (CCI) 健康大鼠中，10 至 40 mg/kg 剂量范围内的 Sinomenine hydrochloride 不会改变强迫游泳试验中的不动行为。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞测定

 

　　本研究使用的是人类三阴性MDA-MB-231和小鼠乳腺癌4T1细胞系。在实验中，将细胞以每孔3.5×104个细胞的密度种植在24孔板中。用含有不同浓度的羌活碱盐酸盐的培养基孵育24或48小时后，根据厂商的说明，使用Cell Counting Kit-8溶液检测细胞的增殖。

 

　　动物给药

 

　　本实验使用体重为250至300g的雄性Sprague-Dawley大鼠。在进行羌活碱盐酸盐急性药效学研究时，手术后第一天给予不同剂量（10至40mg/kg）的羌活碱盐酸盐，然后每30分钟测量一次爪子收缩阈值，持续4小时。在进行每日给予羌活碱盐酸盐治疗的研究中，给药后3小时进行机械性痛觉过敏测量。对于拮抗剂研究，拮抗剂在给予40 mg/kg羌活碱盐酸盐前10分钟给药。

 

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