抗癌剂免疫调节剂GPR120激活剂Phytosphingosine

2024-03-20 　　　 MCE

　　Phytosphingosine是一种磷脂，具有抗炎、抗菌、抗癌活性，可以诱导凋亡(apoptosis)。Phytosphingosine是免疫调节剂，可以用于炎症性皮肤病的研究。Phytosphingosine也是GPR120激活剂IC50为33.4μM，可以用于二型糖尿病的研究。

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　　抗癌剂免疫调节剂GPR120激活剂Phytosphingosine的生物活性

　　体外研究

　　Phytosphingosine(200-400μg/mL;60-240 min)能抑制革兰氏阳性和阴性细菌、酵母和霉菌的生长,并且明显抑制IL-1a的释放，具有抗炎活性。

　　Phytosphingosine(1-5μg/mL;24-48 h)在A549和LLC细胞中通过诱导G2/M期阻滞，细胞凋亡和线粒体依赖通路细胞死亡来抑制肺腺癌细胞增值，IC50值分别为4.3μg/mL、4.5μg/mL。

　　Phytosphingosine(80μM;1-10天)具有抗菌活性，能抑制S.sclerotiorum、S.indica和V.longisporum的生长。

　　细胞活性检测

　　细胞系：A549，LLC，BEAS-2B

　　浓度：1μg/mL，2μg/mL，3μg/mL，4μg/mL，5μg/mL

　　孵化时间：24 h，48 h

　　结果：以浓度和时间依赖的方式显著抑制了细胞增殖。相关产品推荐：Bafilomycin A1是V-ATPase抑制剂

　　体内研究

　　Phytosphingosine(0.5-2 mg/kg;腹腔注射;每隔一天一次，给药10次)在肺癌C57BL/6小鼠中具有抗癌活性。