Prodigiosin hydrochloride抗癌剂
Prodigiosin(Prodigiosine)hydrochloride,一种天然的红色素,是一种具有生物活性的次生代谢产物。Prodigiosin hydrochloride是一种有效的促凋亡剂,可抑制Wnt/β-catenin通路。Prodigiosin hydrochloride具有抗菌,抗真菌,抗原生动物,抗疟疾,免疫抑制和抗癌特性。
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生物活性
体外研究
Prodigiosin hydrochloride(25-500 nM;24小时)处理可降低乳腺癌细胞的存活率,在MDA-MB-231细胞中,48小时的IC50值为62.52 nM,而在MDA-MB-468细胞中为261.2 nM。
Prodigiosin hydrochloride(25-500 nM;24小时)处理显著降低了HEK293T细胞中磷酸化LRP6和DVL2、活性β-catenin和总β-catenin的水平。Prodigiosin hydrochloride明显抑制了GSK3β在Ser9位点的磷酸化,表明GSK3β的活性增加。
Prodigiosin hydrochloride可以抑制乳腺癌细胞的增殖并诱导凋亡。
Prodigiosin hydrochloride(25-500 nM;24小时)处理剂量依赖地阻断了HEK293T细胞中由Wnt1、Wnt3、Wnt1/LRP6、Wnt3/LRP6和Dishevelled 2(DVL2)激活的Wnt信号传导。Prodigiosin处理剂量依赖地抑制了Wnt3A-CM诱导的转录。Prodigiosin hydrochloride抑制了由Wnt转染或Wnt3A处理激活的SuperTopFlash报告基因的转录。
当应用于梭孢霉菌Batrachochytrium dendrobatidis和B.salamandrivorans的培养物时,Prodigiosin hydrochloride引起显著的生长抑制,MIC值分别为10μM和50μM。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性,以上内容仅供参考。
细胞增殖实验
细胞系:MDA-MB-231和MDA-MB-468细胞
浓度:10 nM,25 nM,50 nM,100 nM,250 nM,500 nM,1000 nM,2500 nM,5000 nM
孵育时间:24小时,48小时
结果:降低乳腺癌细胞的存活率,在MDA-MB-231细胞中的IC50值为48小时时为62.52 nM,在MDA-MB-468细胞中为261.2 nM。相关产品推荐:Laduviglusib(GMP)有效的GSK-3αβ抑制剂
体内研究
Prodigiosin hydrochloride治疗(剂量为5 mg/kg,腹腔注射,每周两次,持续3周)显著抑制了肿瘤的生长。Prodigiosin hydrochloride治疗降低了肿瘤细胞密度,并减少了增殖标记物Ki-67的表达。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型:MDA-MB-231细胞注射的女性BALB/c裸鼠
剂量:5 mg/kg
给药方式:腹腔注射,每周两次,持续3周
结果:显著抑制了小鼠的肿瘤生长。