NVR 3-778衣壳组装调制剂
NVR 3-778是一种首创、口服有效的HBV CAM(衣壳组装调制剂),属于SBA类,具有抗HBV活性。
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NVR 3-778衣壳组装调制剂的生物活性
体外研究
NVR 3-778靶向HBV核心蛋白并抑制病毒复制。
NVR 3-778在HepG2.2.15细胞中对含有HBV DNA的感染性病毒颗粒的生成具有平均EC50为0.40µM的抗病毒活性。
NVR 3-778表现出泛基因型的抗病毒活性,并且不与HBV复制的核苷(酸)类抑制剂交叉耐药。
NVR 3-778抑制原基因RNA封装、病毒复制以及HBV DNA和HBV RNA含量的颗粒的产生。相关产品推荐:拉米夫定Lamivudine
NVR 3-778还在原代人肝细胞中抑制新生感染和病毒复制,对HBV DNA的EC50值为0.81µM,对HBV抗原和细胞内HBV RNA的产生则分别为3.7µM至4.8µM的范围。
在存在10%、20%和40%人血清的情况下,NVR 3-778的EC50值分别增加了4.5倍、9.3倍和15.8倍。
这些结果揭示了NVR 3-778在HBV感染中的抗病毒活性。然而,需要进一步的研究来验证这些结果,并深入了解NVR 3-778在相关疾病治疗中的潜在应用价值。同时,还需考虑其他因素,如药物的安全性、耐受性和潜在的副作用等,以全面评估其有效性和可行性。
MCE尚未独立验证这些方法的准确性。仅供参考。
体内研究
NVR 3-778(1.5 mg/kg;i.g.)在狗中口服给药后,其Cmax和AUC0–inf的平均值分别为0.56µg/ml和3.50µg·h/ml。平均口服生物利用度确定为84.6%。
动物模型:狗
剂量:1.5 mg/kg(药代动力学分析)
给药途径:口服灌胃
结果:平均Cmax和AUC0–inf值分别为0.56µg/ml和3.50µg·h/ml,口服生物利用度为84.6%。相关产品推荐:Nicotinamide烟酰胺
这些结果描述了NVR 3-778在狗中口服给药后的药代动力学参数。然而,需要进一步的研究来验证这些结果,并深入了解NVR 3-778在不同物种和剂量下的药代动力学特性。同时,还需考虑其他因素,如药物的安全性、耐受性和潜在的副作用等,以全面评估其有效性和可行性。
MCE尚未独立验证这些方法的准确性。仅供参考。