Fosmanogepix抗真菌剂
Fosmanogepix(APX001)是一种广谱的抗侵袭性真菌感染药物。Fosmanogepix(APX001)的靶标是真菌中糖基磷脂酰肌醇锚定甘露蛋白定位所需的保守Gwt1酶,这种抑制阻止了细胞壁甘露蛋白的适当定位,从而损害了细胞壁的完整性、生物膜的形成、胚管的形成和真菌的生长。可用于侵袭性真菌感染疾病的研究。
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Fosmanogepix抗真菌剂的生物活性
体外研究
Fosmanogepix(APX001)(2-0.002μg/ml,40-72小时)抑制新生梭菌、加蒂梭菌、白色念珠菌和烟曲霉生长的最低有效浓度为0.008-0.25μg/ml。
体内研究
Fosmanogepix(APX001)(390 mg/kg,口服给药,每天三次)降低小鼠隐球菌性脑膜炎(CM)模型的真菌负荷。相关产品推荐:Cycloheximide
Fosmanogepix(APX001)(100 mg/kg,口服给药)在CD-1小鼠中是疗效的驱动因素。
MCE尚未独立验证这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型:隐球菌脑膜炎的小鼠模型
剂量:390毫克/千克
给药方式:口腔灌胃(p.o.)
结果:在肺组织中观察到显著差异(P<0.05)的真菌负荷,并且比未处理的对照组减少了真菌负荷。在脑组织中比对照组减少了0.78 log10 CFU/g的真菌负荷。
这项研究使用了顶极鼠脑膜炎的小鼠模型。通过口服灌胃给予390 mg/kg的剂量。
结果显示,在肺组织中观察到与未处理对照组相比显著的真菌负担差异(P<0.05),并且减少了真菌负担。在脑组织中,与对照组相比,真菌负担降低了0.78 log10 CFU/g。
这些结果揭示了所测试治疗方法在顶极鼠脑膜炎小鼠模型中对真菌负担的影响。然而,需要进一步的研究来验证这些结果,并深入了解该治疗方法的作用机制以及其在相关疾病研究中的潜在应用价值。同时,还需考虑其他因素,如治疗方法的安全性、耐受性和可能的副作用等,以全面评估其有效性和可行性。