JNJ-10229570拮抗剂
JNJ-10229570 是肾上腺皮质受体 1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体 5 (MC5R) 的拮抗剂,可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生,其抑制 125I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的 IC50 值分别为 270 nM 和 200 nM。
>>阅读全文JNJ-10229570 是肾上腺皮质受体 1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体 5 (MC5R) 的拮抗剂,可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生,其抑制 125I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的 IC50 值分别为 270 nM 和 200 nM。
>>阅读全文氢溴酸Scopolamine hydrobromide氢溴酸东莨菪碱Scopolamine hydrobromide 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。
>>阅读全文BIIE-0246 是一种有效的、非肽神经肽 Y (NPY) Y2 受体的高度选择性拮抗剂,其 IC50 值为 15 nM。
>>阅读全文PKRA83 (PKRA7) 是一种有效的促动力 (PK2) 拮抗剂,可竞争 PK2 与其受体 PKR1 和 PKR2 的结合。PKRA83 有效抑制 PK2 受体,对 PKR1 和 PKR2 的 IC50 值分别为 5.0 nM 和 8.2 nM。PKRA83 具有抗癌,抗关节炎和抗血管生成活性。 PKRA83 可以穿透血脑屏障。
>>阅读全文Maraviroc (UK-427857) 是选择性的 CCR5 拮抗剂,具有抑制 HIV 的活性。MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务;Maraviroc 在这两个物种中的分布容积也适中 (4.3 至 6.5 升/千克)。Maraviroc 的半衰期值在大鼠中为 0.9 小时,在狗中为 2.3 小时。
>>阅读全文Zibotentan (ZD4054) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂,Ki 为 13 nM。Zibotentan 对 ETB 没有抑制作用。Zibotentan 具有抗癌作用,可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究
>>阅读全文PD 102807 是一种 M4 毒蕈碱受体拮抗剂,IC50 为 90.7 nM。PD 102807 抑制 M1、M2、M3、M5 毒蕈碱受体,IC50 分别为 6558.7、3440.7、950.0 和 7411.7 nM。具有抗运动障碍作用
>>阅读全文Montelukast sodium (MK0476) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。
>>阅读全文α-Vitamin E ((+)-α-Tocopherol) 是一种天然存在的维生素 E,是一种有效的抗氧化剂
>>阅读全文Ziconotide acetate (SNX-111 acetate) 是一种肽,是一种有效且选择性的 N 型钙通道 (N-type calcium channels) 拮抗剂阻断剂。Ziconotide acetate 减少突触传递,并可用于慢性疼痛研究
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