Medroxyprogesterone acetate醋酸甲羟孕酮

　　Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇，与孕酮 (progesterone)，雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Medroxyprogesterone acetate (10 和 0.5 nM，48 小时) 抑制类固醇剥夺的 HUVEC eNOS 表达[2]。

 

　　Medroxyprogesterone acetate (10 和 0.5 nM，16 小时) 通过减少内皮粘附分子 (VCAM-1 和 ICAM-1 蛋白) 表达来抑制白细胞与人内皮细胞 (类固醇剥夺的 HUVEC) 的粘附[2]。

 

　　Medroxyprogesterone acetate (10 和 0.5 nM，2 小时) 可减少类固醇剥夺的 HUVEC 中的 NF-κB 核转位[2]。

 

　　免疫荧光分析

 

　　实验概述

 

　　细胞系：用 100 ng/ml LPS 处理的内皮细胞。

 

　　浓度：10 nM 和 0.5 nM。

 

　　孵育时间：2 小时。

 

　　结果

 

　　抑制 NF-κB 核转位。

 

　　通过免疫荧光分析，研究人员可以观察到不同浓度处理对 NF-κB 活性的影响，从而提供关于信号转导途径和细胞反应的重要信息。

 

　　体内研究

 

　　Medroxyprogesterone acetate (5 mg/kg，灌胃，大鼠) 显示 Cmax 为 377.9 ng/mL，AUC0- 2535.9 ng·h/mL，t1/2 为 10.2 小时[3]。

 

　　Medroxyprogesterone acetate (0.05-0.2 mg/kg/天，口服，14 天，大鼠) 会增加除肾上腺之外的所有组织中的异孕酮水平，并影响海马中的 β-END 水平[4] 。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Schindler AE, et al. Classification and pharmacology of progestins. Maturitas. 2008 Sep-Oct;61(1-2):171-80.

 

　　[2]. Simoncini T, et al. Differential signal transduction of progesterone and medroxyprogesterone acetate in human endothelial cells. Endocrinology. 2004 Dec;145(12):5745-56.

 

　　[3]. Smith D, et al. Pharmacokinetics and bioavailability of medroxyprogesterone acetate in the dog and the rat. Biopharm Drug Dispos. 1993 May;14(4):341-55.

 

　　[4]. Bernardi F, et al. Progesterone and medroxyprogesterone acetate effects on central and peripheral allopregnanolone and beta-endorphin levels. Neuroendocrinology. 2006;83(5-6):348-59.