MR 409激动剂

　　MR 409 是一种选择性的生长激素释放激素 (GHRH) 激动剂。MR 409 通过增强脑缺血小鼠的内源性神经发生而具有显著的神经保护作用。MR 409 还可以抑制肺癌的体内生长。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　在心肌梗死（MI）后的一周，MR 409（MR-409）显著降低了与安慰剂相比的血浆IL-2、IL-6、IL-10和TNF-α水平[1]。

 

　　MR 409（MR-409；1 μM）抑制了牛肺动脉内皮细胞（BPAECs）中的p53表达[2]。

 

　　MR 409（1 μM）诱导JAK2、STAT3和ERK1/2的激活[2]。

 

　　MR 409（MR-409；1和5 μM）以剂量依赖的方式减少了LPS诱导的PGE2和8-iso-PGF2α水平[3]。

 

　　MR 409（1和5μM）在不显示剂量依赖效应的情况下，降低了LPS诱导的乳酸脱氢酶（LDH）活性和亚硝酸盐产生[3]。

 

　　MR 409（1和5 μM）在不显示剂量依赖效应的情况下，降低了LPS诱导的COX-2、NF-κB和iNOS的基因表达，在结肠标本中观察到这一效果[3]。

 

　　MR 409（MR-409）可以刺激内源性神经发生并改善tMCAO引起的神经可塑性丧失。MR 409还增强了接受氧气和葡萄糖缺乏再灌注处理的神经干细胞的增殖，并抑制其凋亡[4]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　Western Blot Analysis[2]

 

　　细胞株：BPAEC

 

　　浓度：1 μM

 

　　培养时间：24、48和72小时

 

　　结果：在处理48小时和72小时后，p53表达水平显著抑制。

 

　　体内研究

 

　　MR 409（MR-409）抑制了移植到裸鼠体内的肺癌的生长[3]。

 

　　MR 409（5微克；皮下注射，每天处理4周）减少了小鼠的痛觉反应[3]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　动物模型：成年C57/BL6雄性小鼠（5周龄，体重20-22克）[3]

 

　　剂量：5 µg

 

　　给药方式：通过0.1 mL溶液进行皮下注射（s.c.），每日一次

 

　　结果：在2周时显示出最大的镇痛效果。在4周时维持中等的镇痛效果

 

　　参考文献

 

　　[1]. Rosemeire M Kanashiro-Takeuchi, et al. New therapeutic approach to heart failure due to myocardial infarction based on targeting growth hormone-releasing hormone receptor. Oncotarget. 2015;6(12):9728-39.

 

　　[2]. Mohammad A Uddin, et al. GHRH antagonists support lung endothelial barrier function. Tissue Barriers. 2019;7(4):1669989.

 

　　[3]. Lucia Recinella, et al. Protective effects of growth hormone-releasing hormone analogs in DSS-induced colitis in mice. Sci Rep. 2021 Jan 28;11(1):2530.

 

　　[4]. Yueyang Liu, et al. Agonistic analog of growth hormone-releasing hormone promotes neurofunctional recovery and neural regeneration in ischemic stroke. Proc Natl Acad Sci U S A. 2021 Nov 23;118(47):e2109600118.